替吉奥胃癌消化科-培训课件.ppt

内容概述 替吉奥的作用机制 替吉奥临床研究 替吉奥在胃癌辅助中的临床研究 替吉奥在晚期胃癌一线治疗中的临床研究 替吉奥一线治疗老年及身体状况较差胃癌患者中的临床研究 艾奕规格及使用方法 艾 奕 药品名称：替吉奥胶囊 成分：本品为复方制剂 替加氟20mg，吉美嘧啶5.8mg，奥替拉西钾19.6mg 规格： 20mg（以替加氟计）*42粒 用法用量 剂量：每次2-3片，bid 餐后服用 中国人的体表面积计算公式S=0.0061×身高+0.0124×体重-0.0099 简化公式BAS=（身高+体重-60）/100 肿瘤患者获得最佳生存受益的新选择 替吉奥胶囊隔日给药* 不良反应锐减，长期治疗成为可能 替吉奥隔日给药治疗能保证足够而有效的临床血药浓度，而且临床疗效至少与替吉奥每日给药治疗等效 替吉奥每日治疗更换为替吉奥隔日治疗后，未出现3级以上不良事件，1/2级不良事件也基本消除，能够实现良好的患者依从性，使患者获得更佳的生存获益 替吉奥：40mg/m2（每天2次） 给药4周，停药2周，每日给药 替吉奥：40mg/m2（每天2次） 给药4周，停药2周，隔日给药 Shirasaka T.Jpn J Clin Oncol 2009;39(1)2–15. Arai W,et al.Int J Clin Oncol (2004) 9:143–148. 适 应 症 适应症：不能切除的局部晚期或转移性胃癌 也可以用于：结直肠癌、胰腺癌、食管癌 药物相互作用 本药不得与其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药、含氟尿嘧啶类药物的化疗方案「如亚叶酸钙/替加氟-尿嘧啶（UFT〕联合化疗」、抗真菌药物氟胞嘧啶等合用，可能导致严重的造血功能障碍等不良反应 本药不得与索利夫定或溴夫定等抗病毒药合用，可能导致严重造血功能障碍等不良反应 总结 1.加入强效DPD酶抑制剂,增加抗肿瘤活性,疗效更好 2.口服模拟5-FU持续静脉输注，改善患者生活质量 3.提高药物耐受性,依从性好 4.与原研药的生物等效性，保证品质，价格更优 加入DPD抑制剂，使得替吉奥胶囊成为增效减毒。。。 * 替吉奥胶囊中替加氟、替加氟代谢物5-FU、吉美嘧啶以及奥替拉西钾的AUC的90%置信区间在进口替吉奥胶囊（TS-1）的80%~125%之内，Cmax在70%~143%之内，Tmax经非参数检验无显著差异，两种制剂具有生物等效性 为老百姓提供买得起的放心药是我们企业的经营理念，我们恒瑞生产的替吉奥胶囊使得口服抗癌药平民化，让更多的患者享受由口服氟尿嘧啶药物所带来的更好的疗效和更高的生活质量 * NCCN指南的推荐，主要是基于以下几个大型三期临床试验 * 全球最大规模的胃癌术后辅助化疗的三期临床试验 * 贫血、白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少、中性粒细胞减少、虚弱、厌食、恶心、呕吐、腹痛、口腔炎、腹泻、手足综合症、转氨酶、胆红素过高 * 推荐剂量是每次40mg/m2，一天两次 * 艾奕（替吉奥）临床应用—高效低毒的口服氟尿嘧啶类抗癌药 江苏恒瑞医药 内容概述 替吉奥的作用机制 替吉奥临床研究 替吉奥在胃癌辅助中的临床研究 替吉奥在晚期胃癌一线治疗中的临床研究 替吉奥一线治疗老年及身体状况较差胃癌患者中的临床研究 艾奕规格及使用方法 替吉奥胶囊的组成 强效DPD酶抑制剂 OPRT抑制剂 吉美嘧啶 奥替拉西钾 替加氟 1 0.4 1 : : 5-FU的前药 在体内转化为5-FU,发挥抗肿瘤作用 降低5-FU体内的分解，提高血液及肿瘤组织中5-FU的浓度和作用时间 减少5-FU在消化道内磷酸化所致不良反应，如腹泻等 * 替吉奥通过更强地抑制DPD酶维持全身5-FU浓度，模拟静脉输注 替加氟 血浆 组织 5-Fu 池 浓度 提高 F-β-Ala FdUMP FdUMP FdUMP 吉美嘧啶 奥替拉西 肿瘤 抗肿瘤活性 骨髓等其他 胃肠道 胃肠道毒性 骨髓毒性 DPD 神经毒性 OPRT，TP OPRT 肝脏P450酶 5-FU 肝脏毒性 加入强效抑制DPD抑制剂的优势 增效减毒，首选5-FU替代物的完美组合 减少肝脏对5-FU的代谢，保证长时间血浆内5-FU的有效浓度，从而达到类似5-FU的静脉输注的疗效，抗肿瘤活性佳 抑制了5-FU有害代谢产物F-β-Ala的产生，大大降低了神经毒性，心脏毒性，手足综合征的发生 生