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2013年第11章阿片样镇痛药sxj [兼容模式]
第十一章 阿片样镇痛药
Opioid Analgesics)
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概论
癌症三阶梯止痛疗法
疼痛消失
强阿片样镇痛药+辅
助药物, 吗啡
Step 3
弱阿片样镇痛药+非
疼痛持续或增强
甾体抗炎药,可待
Step 2 因+阿司匹林
疼痛持续或增强 非甾体抗炎药,阿
司匹林等
Step 1
疼痛发生
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概论
镇痛药的定义
作用于中枢神经系统,选择性的减轻剧烈锐痛或钝痛的阿片
样镇痛剂(opioid agents) 。
与非甾体抗炎药的主要区别
非甾体抗炎药与花生四烯酸的生物合成有关。
作用机理
镇痛药作用于阿片受体。
镇痛药的主要缺点
•中枢副作用:麻醉、抑制呼吸中枢 (麻醉性镇痛药)
•耐受性、成瘾性 (成瘾性镇痛药)
•戒断症状,海 因等(列入《麻醉药物管理条例》管理)
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概论 镇痛药的分类
天然阿片生物碱类:吗啡、可待因;
吗啡经结构修饰的半合成镇痛药和拮抗剂:海 因、烯丙
吗啡、纳洛酮、纳曲酮、氢吗啡酮、羟吗啡酮、氢可酮、
羟考酮、埃托啡、二氢埃托啡、丁丙诺啡;
吗啡经结构简化发展的合成镇痛药:
吗啡喃类:左啡诺、布托啡诺
苯吗喃类:喷他佐辛、环佐辛
哌啶类:哌替啶、阿法罗定、芬太尼、阿芬太尼、舒芬太尼
氨基酮类:美沙酮、左醋美沙朵
环己烷衍生物:曲马多
氨基四氢萘类:地佐辛
体内存在的具有吗啡样镇痛作用的肽类物质:脑啡肽、
内啡肽、强啡肽及其合成类似物。
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概论
阿片受体
阿片受体: 、κ、δ、N/OFQ
进一步细分为 、 ;κ 、κ 、κ ;δ 、δ
1 2 1 2 3 1 2
受体激动剂:镇痛活性最强,成瘾性高,副作用大
κ受体激动剂:成瘾性低,副作用小,开发新的非成
瘾性镇痛药的研究方向
δ受体激动剂:脑啡肽类内源性配体结合部位,难以
用于临床
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第一节 吗啡及相关的阿片样激动剂
一、天然阿片生物碱类
阿片(opium,鸦片)是罂粟科植
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