药剂学总结精要.docVIP

药剂学 第一部分 第一章 绪论 药剂学：是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门科学，即以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。 剂型：把药物制备成适合某种给药途径的适宜形式，即一类药物制剂的总称。 剂型对药效的重要作用：1）不同剂型可能产生不同的治疗作用；2）不同剂型产生不同的作用速度；3）不同剂型产生不同的毒副作用；4）有些剂型可产生靶向作用。 药剂学中使用辅料的目的：1) 使剂型具有形态特征；2) 使制备过程进行；3) 提高药物的稳定性；4) 调节有效成分的作用部位、作用时间或满足生理要求。 药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府分布、执行，具有法律约束力。 （1）处方药：必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。 （2）非处方药：不需凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品。 （3）双轨制处方药：可不凭医师处方即可销售的处方药。 第三章 表面活性剂 7.（1）表面活性剂：具有很强的表面活性，加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。 （2）表面活性剂的结构特征：由极性的亲水基和非极性的亲油基组成。 （3）表面活性剂的吸附性：1) 低浓度时在溶液表面聚集定向排列，称为正吸附； 2) 高浓度时在溶液中形成胶束。 表面活性剂的分类： 离子表面活性剂 （1）阴离子表面活性剂 ①高级脂肪酸的盐：肥皂类，(RCOO)n-M+，分为一价皂和二价皂（钙、镁盐）。 应用特点：易被酸碱破坏；碱金属皂还可被钙盐、镁盐等破坏；多应用于皮肤用药剂。 ②硫酸化物 应用特点：乳化性能强，较肥皂类稳定，用作软膏的乳化剂；可作为挥发油或水不溶药物的载体。 ③磺酸化物 应用特点：水溶性，渗透性强，去污力好，均为广泛应用的洗涤剂 （2）阳离子型表面活性剂：季胺类物 起表面活性作用的是阳离子，应用于杀菌，防腐。 常用：氯苄烷铵（洁尔灭）、溴苄烷铵（新洁尔灭），用作杀菌、防腐剂。 （3）两性离子表面活性剂 ①天然两性离子型表面活性剂：卵磷脂 特点：不溶于水，对油脂乳化作用很强，制备注射用乳剂 ②合成两性离子型表面活性剂 氨基酸型：等电点（一般为微酸性）时亲水性减弱，产生沉淀。 碱性下呈阴离子型，起泡性良好，去污力强； 酸性下呈阳离子型，杀菌力强。 非离子表面活性剂 应用：在药剂上应用广泛，用作增溶剂、分散剂、乳化剂或混悬剂。供口服，外用，个别可用于注射剂 分子构成：亲水基团：甘油、聚乙二醇和山梨醇等多元醇； 亲油基团：链脂肪酸或长链脂肪醇及烷基或芳基等。 脂肪酸甘油酯 特点：表面活性较弱，主要做W/O型辅助乳化剂，熔点适中，是重要的软膏剂、栓剂基质。 多元醇型 ①蔗糖脂肪酸酯 ②脂肪酸山梨坦类（商品名：司盘） 特点：亲油性较强，用作W/O型乳剂的乳化剂，或O/W型乳剂的辅助乳化剂。 ③聚山梨酯类（吐温) 用途：增溶剂或O/W乳化剂、润湿剂。 聚氧乙烯型 ①聚氧乙烯脂肪酸酯类（卖泽）：为O/W型乳化剂 ②聚氧乙烯脂肪醇醚类（苄泽） 聚氧乙烯—聚氧丙烯共聚物 最常用的有普朗尼克，用作静脉注射用乳化剂。 表面活性剂的物理化学性质（9-11题） 胶束与临界胶束浓度（CMC） （1）胶束(micelle)：在水中，表面活性剂浓度高时，分子的疏水部分相互吸引、形成缔合体，这种缔合体称为胶团或胶束。 （2）临界胶束浓度(CMC)：开始形成胶束时表面活性剂的浓度。 （3）胶束是产生增溶、乳化、去污、分散和絮凝作用的根本原因。 亲水亲油平衡值 (HLB)： （1）定义：HLB值表示表面活性剂亲水亲油的强弱；HLB值愈高，亲水性愈强；HLB值越低，其亲油性愈强。 （2）不同HLB值范围的表面活性剂用途不同： 增溶剂：HLB 15～18 去污剂：HLB 13～16； O/W乳化剂：HLB 8～16； W/O乳化剂：HLB 3～8； 消泡剂： HLB 0.8～3 11.表面活性剂的增溶：表面活性剂在水溶液中达到CMC后，一些水不溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增加，形成透明胶体溶液，这种作用称为增溶。 （1）Krafft点： ①定义：离子型表面活性剂在水中的溶解度随着温度的变化而变化，当温度升高至某一点时，离