第七章气雾剂喷雾剂粉雾剂.ppt

气雾剂（Aerosol）系指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂。使用时，借抛射剂的压力将内容物喷出。 气雾剂可在呼吸道、皮肤或其它腔道起局部作用或全身作用。 一、气雾剂的特点： 1.优点： 1）.具有速效和定位作用，药物直接到达作用部位，起效快。 2）.药物密闭于容器中不易被污染，不与空气中的氧或水 分接触，提高了药物的稳定性。 3）.不经过胃肠道系统，可以完全避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首过效应。 4）.可用定量阀门准确控制剂量，并可以单剂量或多剂量给药。 2.缺点： 1）.气雾剂需要耐压容器、阀门系统以及特殊的生产设备， 成本较高。 2）.抛射剂具高度挥发性，具有致冷效应，对受伤皮肤可能引起不适与刺激。 3）某些抛射剂进入体内一定浓度可产生副作用，注意选择合适的抛射剂。 另外，气雾剂具有一定的压力，遇热和受撞击后可能发生爆炸。 二、气雾剂的分类 1．按分散系统分类 ①溶液型气雾剂 ②混悬型气雾剂 ③乳剂型气雾剂 3．按医疗用途分类 ①呼吸道吸入用气雾剂 ②皮肤与粘膜用气雾剂 ③空间消毒与杀虫用气雾剂 4.其他 按阀门：定量与非定量气剂 3．按医疗用途分类 ①呼吸道吸入用气雾剂 ②皮肤与粘膜用气雾剂 ③空间消毒与杀虫用气雾剂 （二）药物与附加剂 溶液型气雾剂： 可利用抛射剂作溶剂，必要时可加入适量乙醇、 丙二醇或聚乙二醇等作潜溶剂，使药物和抛射剂 混溶成均相溶液。 混悬型气雾剂： 应先将药微粉化，为了使药物分散混悬于抛射剂 中，常加入润湿剂如滑石粉、胶体二氧化硅等。 有时可加入适量的稳定剂，如油酸、月桂醇等。 （三）耐压容器 1.玻璃容器 搪塑玻璃瓶： 化学性质稳定，质轻价廉，搪塑后可耐压外观好。目前 应用较多。 2.金属容器 铝制容器、不锈钢等容器，耐压性强，但对药液不稳 定，需内涂聚乙烯或环氧树脂等。  复习思考题： 1.简述气雾剂的概念﹑特点与分类。 2.简述气雾剂的组成。 3.气雾剂有哪几部分组成？写出抛射剂的名称。 4.气雾剂有哪些优点和不足？ 四、气雾剂的制备 （一）气雾剂的处方类型 溶液型气雾剂 混悬型气雾剂 乳剂型气雾剂 溶液型气雾剂 （1）药物的溶解度 a.如药物为脂溶性，能溶于抛射剂中，可直接制成溶液型气雾剂 b.如药物为水溶性，需要潜溶剂，使药物溶于抛射剂与潜溶剂的混合溶液中。 即可与抛射剂混溶，又可增加药物溶解度，如乙醇、丙二醇等。 （2）用途： a.局部用： 抛射剂用量20-70％，其他为药物和潜溶剂，液滴可较大，50-200微米。 b.吸入用： ,用于吸入给药时抛射剂用量可达99％，液滴可很小，以1-5微米为宜。 混悬型气雾剂 （1）药物的溶解度 a.药物不溶于抛射剂，没有合适的潜溶剂时，可制成混悬型气雾剂 b.需加入表面活性剂、分散剂和助悬剂。 （2）制备难点.颗粒粒度变大、聚集、结块、堵塞阀门系统等 主要措施：水分含量要极低以免遇水药物聚结、药物粒度要极小、在不影响活性的前提下尽量选用溶解度最小的衍生物以免储存过程中微晶变粗，药物密度和抛射剂密度应尽量相等、添加适当助悬剂等 。 乳剂型气雾剂 抛射剂在内相，O/W型：喷出为泡沫 抛射剂在外相， W/O型：喷出物形成液流 （二）气雾剂的制备工艺 容器，阀门系统的处理和装配 药物配制与分装 填充抛射剂 质检 包装 成品 应避菌操作，所有用具容器等须清洁，消毒。 1.容器、阀门系统的处理与装配 玻璃瓶的搪塑： 将玻璃瓶洗净烘干；瓶颈以下粘上一层塑料液，干燥。 阀门系统的处理： 橡胶制品：75%乙醇浸泡24h，干燥备用。 塑料，尼龙制品：浸在95%乙醇中备用。 ，不锈钢弹簧：先碱煮，水洗净，95%乙醇浸泡备用。 2.药物的配制与分类 按处方制成所需类型。 溶液型：应制成澄清溶液。 混悬型： 药物微粉化，与附加剂混匀，分装；或加入部分抛射剂混匀，分装。 乳剂型： 药物、附加剂溶于介质，加表面活性剂制成乳剂，分装。 3.抛射剂的填充 压灌法 冷灌法 压灌法 制法： 先将药液在室温下灌入容器内，再将阀门装上轧紧，然后压入抛射剂。 特点： 设备简单，不需要低温操作，抛射剂损失少，生产速度慢。适合含水的药物。 冷灌法 制法： 先将冷却药液灌入容器内，随后加入已冷却的抛射剂，立即将阀门压紧。 特点： 速度快，抛射剂损失少，不适合含水品，不适合乳剂（结冰）。 （三）气雾剂的质量评价 1.安全漏气检查 2.装量与异物检查 3.喷射速度和总量检查 4.喷射总揿