乌司他丁药理药效及相关药品简介-培训课件.pptVIP

加贝酯 【药理毒理】 加贝酯是一种非肽类蛋白的抑制剂，可抑制胰蛋白酶、激汰释放酶、纤维蛋白溶酶、凝血酶等蛋白酶的活性，从而制止这些酶所造成的病理生理变化。在动物实验性急性胰腺炎，可抑制活化的胰蛋白酶、减轻胰腺损伤，同时血清淀粉酶、脂肪酶活性和尿素氮升高情况也明显改善。 加贝酯(gabexatemesilate，GM)是70年代日本研制的一种新的非肤类蛋白水解酶抑制剂，商品名为Foy。它是国际上第一个用于治疗胰腺炎的化学合成药物。具有分子量小、无免疫原性的特点。临床上用于治疗急性胰腺炎、慢性胰腺炎的急性发作、术后急性胰腺炎等急性症状的改善。80年代在德国、意大利等地区使用，GM又扩大到治疗弥漫性血管内凝血(DIC)及急性出血坏死性胰腺炎，疗效甚佳。 药代动力学： GM在人血中半衰期为60S，健康人静注10mg/kg，其半衰期为55S，一般静滴5—10min，血中最低有效浓度为1μM。本品在肝脏代谢，经胆汁、肾脏排泄。 生长抑素 生长抑素受体家族(somatostatin receptors，SSTRs)是一类介导生长抑素及其类似物，具有多种生物学效应的G蛋白偶联受体家族，其生理功能和作用机制长期以来倍受关注.研究表明，这些细胞膜上存在的特定膜受体包括SSTR1、SSTR2、SSTR3、SSTR4以及SSTR5，可以通过cAMP、PTP和MAPK信号通路，在调