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药剂学(靶向、缓控释、表面活性剂 有答案的)
名词解释
靶向制剂 :用适当的载体是药物通过局部给药或全身血液循环而选择性的浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内的某靶点的给药系统。
缓释制剂:用药后能在长时间内持续释放药物以达到长效目的的药物。
表面活性剂 :那些具有很强的表面活性、能使液体的表面张力显著降低物质。临界胶束浓度(CMC):表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。
HLB值:表面活性剂分子中亲水和亲油基团对水和油的综合亲和力。 Krafft点 :离子表面活性剂在水中的溶解度随温度而升高,当至某一温度时,其溶解度急剧升高,该温度称为Krafft点。填空
1药物的靶向从到达的部位可以分为三级:第一级指到达特定的(靶组织或靶器官) ,第二级指到达特定的(组织器官的特定部位 ) ,第三级指到达(特定的细胞 ) 。
2从方法上讲,靶向制剂可以分为(主动)靶向制剂、(被动) 靶向制剂和 (物理化学 )靶向制剂三类。
3、表面活性剂的CMC是指__临界胶束浓度____,即表面活性剂开始形成胶束时的最低浓度。4、司盘类的表面活性剂,一般作为W/O_型乳化剂;吐温类表面活性剂,一般作为_O/W型乳化剂。 5、脂质体的膜材主要有_磷脂_____、胆固醇_____和适当的附加剂组成。
6、常用的脂质体的制备方法有注入法__、薄膜分散法_、逆相蒸发法_和冷冻干燥法。
单项选择
1、以下不属于缓、控释制剂释药原理的为[D] 。A.渗透压原理 B.离子交换作用 C.溶出原理 D.毛细管作用
2、最适合制备缓(控)释制剂的药物半衰期为[C] 。
A.15小时 B.24小时 C.2~8小时 D.48小时 3、表面活性剂中毒性最小的是___[D]___。A.两性离子表面活性剂 B.阴离子型表面活性剂 C.阳离子型表面活性剂 D.非离子型表面活性
4、以下属于非离子型表面活性剂的是___[C]___。A.卵磷脂 B.胆酸钠 C.吐温80 D.十二烷基硫酸钠 简答:
1、试述缓控释制剂有哪些特点?
缓慢释放、长效、给药总剂量小,最小剂量达到最大药效。
2、试述哪些药物不适宜制备成缓、控释制剂?
(1)半衰期很短(1小时)、半衰期很长(24小时)的药物不适合。一般半衰期为2~8小时较适合。
(2)一次剂量很大药物(普通制剂剂量1g)不适合。(3)溶解度太小,吸收不规则、吸收差或吸收受机体生理条件影响大的药物。(4)有些药物治疗时需要使血药浓度出现峰谷现象。
3、用40%司盘60(HLB=4.7)和60%吐温60(HLB=14.9)组成的混合表面活性剂HLB值是多少?
HLB=(4.7×40%+14.9×60%)/(40%+60%)=10.82
4、简述表面活性剂的分类。
离子型表面活性剂:阳离子型、阴离子型、两性型。
非离子型表面活性剂:多元醇型、聚氧乙烯型、聚氧乙烯聚氧丙烯型。 5、脂质体的作用特点有哪些?
(1)构成脂质体的主要材料磷脂和胆固醇是细胞膜的天然成分,对机体无毒、无抗原性,完全生物相容,体内能彻底降解。(2)脂质体在血液中稳定,可随血液循环流动(3)与细胞膜亲和力强,可以增加被包裹药物透过细胞膜的能力。(4)根据需要,可以调整处方组成,制备出不同粒径和表面电荷的脂质体,peg修饰,延长血液循环时间。(5)载药范围广,可包水溶性药物,也可包脂溶性药物。(6)与外部介质隔绝,不易受外部环境影响,提高稳定性。
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