药剂学电子书第五版第五章口服液体制剂.docVIP

第五章 口服液体制剂 第一节 概 述 口服液体制剂系指药物以分子、离子或微粒（包括小液滴）状态分散在以水为主要溶剂的液态介质中制成的口服液体形态的制剂。由浸出方法制备的口服液体制剂，由于制备工艺和要求不同，在中药制剂一章中叙述。 口服制剂是目前临床应用最广泛的制剂，方便而安全。口服液体制剂中药物的分散度大，口服后，药物的吸收比口服其他制剂快而完全。因而一般认为口服液体制剂药物的生物利用度的顺序为：溶液剂 乳剂 混悬剂。口服液体制剂所用药物必须是适宜于胃肠给药、刺激性小、肝肠首过效应小、在溶剂中分散度大、化学稳定性好、能满足临床安全有效治疗浓度。溶剂常用为水，其次为稀乙醇或乙醇，以及必要时加入甘油、丙二醇等，选用时应考虑乙醇、甘油等本身的药理作用和理化性质对药物作用疗效的影响，还要注意可能带来的毒性或口感差等问题，有时根据药物性质也选植物油等，但药物的吸收速度与程度取决于药物从油相到胃肠液中的分配速度，显然比水、乙醇差。另外，为增加药物的溶解度或分散度，或增加制剂的稳定性和调整色香味，往往在液体制剂中加入一些不同的附加剂，要注意其对制剂的作用和治疗的影响。 在口服液体制剂中，药物的分散度和其疗效关系密切。分散度大，药物的吸收快，疗效好，但同时制剂的稳定性也会差，特别是非均相液体制剂，如溶胶剂、混悬剂、乳剂等，往