抗菌药分类和机理-课件.pptxVIP

抗菌药物简介 抗菌药物简介 目录 一、抗菌药物的定义及一些基本概念 二、抗菌药物的分类 三、抗菌药物的作用机制 一、抗菌药物的定义 抗菌药物是指由生物包括微生物（如细菌、真菌、放线菌）、植物和动物在内，在其生命活动过程中所产生的，能在低微浓度下有选择性得抑制或者影响其他生物功能的有机物质-抗生素及由人工半合成、全合成的一类化学药物的总称。抗菌药物属于抗微生物药物。下面是一些与抗菌药有关的基本概念。 基本概念1.抗菌活性 最低抑制浓度（MIC）指能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。 最低杀菌浓度(MBC）指能够杀灭培养基内细菌生长的最低浓度。 抑菌剂：速效抑菌剂（四环素类、林可霉素类、氯霉素与大环内酯类）和慢效抑菌剂（磺胺类）。 杀菌剂：繁殖期或速效杀菌剂（青霉菌素类及头孢菌素类）和静止期杀菌剂（氨基糖苷类、多粘菌素类） 基本概念2.抗菌谱 药物抑制或杀灭病原微生物的范围。有窄谱抗菌药（异烟肼仅对结核杆菌有效）和广谱抗菌药（四环素、氯霉素等）。抗菌药物的抗菌谱是它们的治疗作用对象，是临床选药的基础。 基本概念3.抗生素后效应 抗生素后效应（PAE）是指细菌短暂接触抗菌药物后，虽然抗菌药物血清浓度将至最低抑制浓度以下或者消失，对微生物的抑制作用依然持续一段时间。几乎所有的抗菌药物都有不同程度的PAE。 二、抗菌药物的分类 抗菌药物分为喹诺酮类、磺胺类、β内酰胺类（分为青霉素类，头孢菌素类，单环β内酰胺类等）、大环内酯类、林可霉素类、氨基糖苷类、多粘菌素类、四环素类等类别。 各类药物所包含的常见药物 喹诺酮类有：诺氟沙星，环丙沙星，氧氟沙星等；磺胺类有：磺胺异恶唑，磺胺嘧啶等；β内酰胺类有青霉素及1到4代头孢菌素类和氨曲南等；大环内酯类有红霉素、阿奇霉素、麦迪霉素等；氨基糖苷类有链霉素、新霉素、庆大霉素及卡那霉素等；四环素类有土霉素、多西环素等。 联合用药的注意事项 ①作用机制相同的同一类药物的合用疗效并不增强，甚至可能相互增加毒性，如氨基糖苷类间彼此相互不合用。 ②联合用药可能使药物毒性增加或者极大增加。如万古霉素与氨基糖苷类合用时，可使氨基糖苷类毒性增大。 ③联合用药过程中还应注意药物理化性质方面的配伍禁忌。 各类药物的结构式 喹诺酮类 喹诺酮类结构式 磺胺类 磺胺类结构式 各类药物的结构式 β内酰胺类 β内酰胺类结构式 青霉素类、头孢菌素类、单环β内酰胺类 大环内脂类 大环内酯类结构式 有14环的红霉素，15环的阿奇霉素及16环的麦迪霉素、吉他霉素等。（下为红霉素） 各类药物的结构式 四环素类结构式 三、抗菌药物的作用机制 抗菌药物的作用机制大概可以分为以下几类：抑制细菌细胞壁的合成、影响细胞膜通透性、抑制蛋白质合成、抑制核酸代谢、影响叶酸代谢。 机理1.抑制细菌细胞壁的合成 这类药物主要包括青霉素类、头孢菌素类、杆菌肽、万古霉素和磷霉素。细菌的细胞壁主要由肽聚糖构成。细菌细胞壁除具有维持细菌的正常形态和物质交换功能外，主要以保持菌体内高渗透压，使其不受周围环境变化的影响。而一些抗菌药物可以使细菌细胞壁缺损，菌体内的高渗透压在等渗环境中因水分不断渗入，致使细菌膨胀变形，加上激活自溶酶，使细菌破裂溶解而死亡。 机理2.影响细胞膜的通透性 这类药物包括多粘菌素B及E（有五种），两性霉素B及制霉菌素。细菌的细胞膜主要由类脂双分子层和蛋白构成的半透膜，具有渗透屏障及物质交换功能。它们可以破坏脂质双分子层结构或者使膜的通透性增加内容物（氨基酸、蛋白等）外漏而死亡。 机理3.阻碍蛋白质的合成 这类药物有氨基糖苷类、四环素类、氯霉素、红霉素和克林霉素。细菌为原核生物细胞，其核糖体为70S（核糖体按沉降系数分为两类，一类（70S）存在于细菌等原核生物中，另一类（80S）存在于真核细胞的细胞质中），由30S和50S亚基组成。与核糖体50S亚基结合，可逆性得抑制蛋白质合成的有氯霉素、林可霉素类、大环内脂类；氨基糖苷类与30S结合（能影响蛋白合成的多个环节，故不是抑菌而是杀菌）。 机理4.影响叶酸的代谢 这类药物有磺胺类，甲氧苄啶。它们分别抑制二氢蝶酸合成酶和二氢叶酸还原酶，干扰叶酸代谢，阻碍核酸前提物嘌呤、嘧啶的合成，从而发挥抗菌作用。 机理5.抑制核酸代谢 这类药物抑制DNA合成的有喹诺酮类，影响RNA合成的有利福平。喹诺酮类抑制DNA回旋酶及拓扑异构酶4，阻碍敏感细菌DNA的复制。利福平抑制DNA依赖的RNA聚合酶，阻碍mRNA的合成。 谢谢！辛苦啦！