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呼吸、消化、泌尿系统疾病的临床用药 杭州师范大学医学院内科教研室 徐　　刚 主要呼吸系统疾病的临床用药 －用药目的： 　控制症状、 　防止阻塞性肺气肿和肺源性心脏病等继发性病变的发生。 －常用药物：止咳药、祛痰药、平喘药、呼吸兴奋药和抗感染药。 　　　　 　　　　　　一、平喘药 一、平喘药（１） ◆ 概念与分类 　　概念 是指一类能缓解或消除哮喘及其他呼吸系统疾患所致的喘 息状态的药物。 　　分类 　　　　　糖皮质激素 　　　　　　抗炎性平喘药 　　　　　　　　　　　　　　抗过敏平喘药 　平喘药 　　　　　　　　　β肾上腺素受体激动剂 　　　　　　气道扩张药 　茶碱类 　　　　　　　　　　　　　　抗胆碱药 一、平喘药（２） 　　◆　平喘药的药理机制 　　　β受体激动剂： 　　　糖皮质激素：氢化可的松 　茶碱类：氨茶碱、胆茶 　　　　肾上腺素、异丙肾 　　地塞米松、强的松、甲基 　 碱、喘定、丙羟茶碱 　　　　舒喘灵、博利康尼 　　强的松龙等 　　　　氯喘、沙美特罗等  　　（+） 　（+） 　　　（–） 　（–） 　　 　　　腺苷酸环化酶 　　　　　磷酸二脂酶 　　ATP 　　　　　cAMP 　　　　　　 5′AMP(失效) 　　 　　　　　 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　CAMP依赖蛋白激酶激活 　　　 　　　　　　　　　　　　气道靶细胞磷酸化反应  　　　　　　　　　　　　稳定平滑肌细胞膜电位，松弛平滑肌 　 　　　　　　　抑制肥大细胞、中性粒细胞释放炎症介质 　　　　　　　 　　　　　　　　支气管扩张 黏膜水肿减轻 通气功能改善 　　　　　　　　　　　 　　　　　　　　　　　（+）对酶有兴奋作用 （–）对酶有抑制作用 一、平喘药（３） 　　近年研究发现，茶碱抑制磷酸二脂酶所需的浓度比临床药用高许多，因此对传统的抑制cAMP的分解酶磷酸二脂酶学说提出了质疑。现认为茶碱扩张支气管的作用主要是其：（1）促进内源性肾上腺素释放，间接导致支气管扩张；（2）对抗内源性腺苷诱发的气道收缩；（3）抑制平滑肌内质网释放Ca+2，降低[Ca+2]I水平。 一、平喘药（４） ◆ 临床常用药物 ——β受体激动剂 ● 选择性β2受体激动剂 1、短效β2受体激动剂 如沙丁胺醇（舒喘灵）、特布他林（博利康尼）吸入剂是目前最常用、最有效的平喘药，具有亲水性，能直接作用于细胞膜上的β2受体，起效快，但不能有效穿过胞膜，故作用短暂。 一、平喘药（５） （1）用法： 舒喘灵片2mg~4mg TID或0.2%溶液0.1mg~0.2mg/次，气雾吸入，TID~QID 博利康尼片2.5mg~5mg BID~TID或0.25mg/次，皮下注射，每日最大剂量为1mg或0.25mg~0.5mg /次，气雾吸入，TID~QID 一、平喘药（6） 目前，以ＨＦＡ作助推剂的沙丁胺醇定量吸入器业已面世。哮喘急性发作时，由于患者呼吸急促，吸气流量小，应将药液置于气动雾化器中雾化吸入，或用定量吸入器加储雾罐吸入，方可起效。 一、平喘药（7） （2）不良反应： 1、少数患者可出现眩晕、不安、心悸、肌肉和手指颤动等； 2、高血压、冠心病、糖尿病、甲亢及妊娠患者慎用； （3）临床应用：适用于支气管哮喘、喘息性支气管炎及肺气肿等疾病引起的呼吸困难。 一、平喘药（8） 2、长效β2受体激动剂 如沙美特罗和福莫特罗吸入剂（干粉剂、定量吸入器），具有较高的亲脂性和对β2受体的选择性，易于穿过胞膜储存而持续起效。福莫特罗既有亲水性又有中度亲脂性，因而起效迅速且作用时间长，可用于哮喘急性发作。 一、平喘药（9） 国内外多项研究表明，对吸入常量皮质激素而不能满意控制的哮喘，加用长效β2受体激动剂可显著改善症状，