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- 2017-06-16 发布于广东
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微生物药物学第十章生物转化的类型和机制、应用1759
4、不对称合成 相对于生物催化拆分,用于生物催化不对称合成的底物是一种前手性前体,其通过对映体加成反应,可以被转化为所期望的光学活性化合物。与去对称化反应相似,这些反应具有产生定量收率的所期望的光学活性化合物。 参与药物制备过程重要反应的酶的种类很多,其中脂肪酶、环氧化物水解酶和糖苷化酶的作用机制及有关内容很重要。 一、脂肪酶 很多细菌能够产生脂肪酶。脂肪酶既能够水解长链酰基甘油,也能够合成长链酰基甘油。 由于脂肪酶所催化的水解反应和合成反应都具有区域选择性(regioselectivity)和对映体选择性(enantioselectivity),因此,该酶已被作为重要的立体选择性生物催化剂,用于有机化学合成。 (一) 脂肪酶的定义 脂肪酶的简单定义为:催化长链酰基甘油水解(或合成)的羧基酯酶(carboxylesterase); 如果以三油酰甘油酯(trioleoylglycerol)为标准底物时,水解含有酰基链长大于10个碳原子的甘油酯时,往往被称之为脂肪酶(lipase),如果当以三丁酸甘油酯为标准底物时,水解含有小于10个碳原子的甘油酯时,往往被称之为酯酶(esterase)。但应该注意的是,这些脂肪酶往往具有优先水解酯酶底物。 另外一种更为容易的理解的含义是:对于含大的手性羧酸和小的醇的酯,其水解或酯交换由酯酶催化,而对由小的羧
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