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沙利多胺与叶酸偶联医物的合成研究

24 3 Vol. 24 ,No. 3 第 卷第 期 化 学 研 究 与 应 用 2012 3 Chemical Research and Application Mar. ,2012 年 月 文章编号:1004 -1656 (20 12)03-0469-05 沙利多胺与叶酸偶联物的合成研究 1 2 1 1 3 1 2 1* , , , , , , , 王淑燕 李 鹰 徐克磊 何 金 周晓敏 邵 薇 蔡 菁 成 丽 (1. , 61004 1 ;2. , 610065 ; 四川大学华西药学院 四川 成都 四川大学生命科学院 四川 成都 3. / , 61004 1) 四川大学华西医院眼科 眼科学研究室 四川 成都 : 。 摘要 本文报道了沙利多胺与叶酸偶联物的合成方法 以廉价易得的邻苯二甲酸酐和谷氨酰胺为原料通过酰 、 , 37% N- , N- 化 环合反应得到沙利多胺 沙利多胺与 甲醛溶液通过羟甲基化反应得到 羟甲基沙利多胺 再与 羟 (NHS) 。 基琥珀酰亚胺 活化的叶酸通过偶联反应得到目标化合物 合成的关键中间体和目标化合物的物性与 , 。 文献一致 其结构经核磁共振氢谱确认 : ; ; ; 关键词 沙利多胺 叶酸 偶联物 合成 中图分类号:O621. 3 文献标识码:A Synthesis of conjugate of thalidomide and folic acid WANG Shu-yan1 ,LI Ying2 ,XU Ke-lei1 ,HE Jin1 ,ZHOU Xiao-min3 ,SHAO Wei1 ,CAI Jing1 ,CHENG li1* (1. West China School of Pharmacy ,Sichuan University ,Chengdu 61004 1,China ; 2. College of Life Science ,Sichuan University ,Chengdu 610065 ,China 3. Ophthalmic Laboratories and Department of Ophthalmology ,West China Hospital ,Sichuan University ,Chengdu 61004 1,China) Abstract :This paper reported the synthesis of THD-folate. We synthesized thalidomide with cheap phthalic anhyd-ride and gluta- mine through acylation reaction and cycliz

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