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磷酸二酯酶(PDE)及其抑制剂概述 氨茶碱 抑制PDE,使环磷酸腺苷(cAMP)的水解速度减慢,升高组织中cAMP/cGMP比值，松弛气道平滑肌。 双嘧达莫 可逆性地抑制PDE,使血小板中的的cAMP增多，从而抗血小板聚集。 同样抑制PDE,药理作用却有很大差异? 内容提要 PDE 同工酶结构，种类和分布 PDE3分布，特点及其抑制剂 PDE4分布，特点及其抑制剂 PDE5分布，特点及其抑制剂 PDE抑制剂在特应性疾病中的作用 联合用药问题 展望 一 PDE同工酶结构，种类和分布 磷酸二酯酶（phosphodies-terase，PDE）全酶是多聚体，由若干亚单位组成，包括催化区，调节区和未知功能区。 催化区是高度保守同源的区域，有20 %～25 %的序列是一致的,也是PDE 非选择性抑制剂的作用靶点。 各种PDE同工酶的调节区与未知功能区在氨基酸链长度与顺序上有很大差异。 二 PDE3分布，特点及其抑制剂 主要分布在心肌、血管平滑肌内，该酶可被咪唑类、双吡啶类化合物所抑制，如氨力农、米力农等。 PDE3被抑制时，细胞内cAMP的分解代谢受阻，cAMP可激活多种蛋白激酶，肌浆网上大量Ca2+大量释放，进而使心肌收缩增强和周围血管扩张。 氨力农 作用机制 抑制细胞因子的产生 抑制NO的过度产生 对神经激素