第27章利尿药脱水药.pptVIP

第一节 利尿药 Diuretics 概述: 是一类选择性作用于肾脏，抑制肾脏对水和电解质的再吸收，增加水和电解质的排泄，从而使尿量增多的药物。临床主要用于治疗各种原因引起的水肿、高血压的治疗。 * * 利尿药 diuretics 脱水药 osmotic diuretics 第24章 利尿药及脱水药 肾小球 原尿 肾小管 1〕近曲小管 2〕髓攀升枝 3〕远曲小管与集合管 终尿 利尿生理及利尿药作用部位 Na+, H2O, HCO3- NaCl H2O Na+-K+-2Cl-共转运 Na+-K+, Na+-H+ NaCl 常用利尿药分类 1 高效利尿药 呋塞米（速尿）等 2 中效利尿药 氢氯噻嗪等 3 低效利尿药 螺内酯等 利尿药 高效利尿药 呋塞米 (furosemide 速尿 ) 依他尼酸、利尿酸、布美他尼 常用利尿药 NaCl NaCl 作用于髓攀升枝粗段，竞争Na+-K+-2Cl- 共转运系统Cl－结合部位，抑制Na+、 Cl－重吸收 1 利尿：由于抑制Na+、Cl－重吸收， 可排出大量等渗尿，同时增加Ca2+、 Mg2+、K+等的排泄 2 扩张静脉减少回心血量 高效利尿药 药理作用 静脉注射5min、口服30min内起效 2小时作用达峰值 血浆蛋白结合率约95％ 经肾小球滤过及近曲小管分泌随尿 排出 高效利尿药 体内过程 1 水、电解质平衡紊乱：最常见 低血容量、低钾、低钠、低镁、低氯血症、恶心、呕吐、腹胀、心律失常、意识障碍（及原有疾病加重）。 2 高尿酸血症及高氮质血症：排泄减少，吸收增加。 3 耳毒性：眩晕、耳鸣、听力障碍。 4 胃肠道反应 。 高效利尿药 不良反应 1 与氨基甙类及第一、二代头孢菌素合用可增加耳毒性。 依他尼酸速尿布美他尼 2 与华法林等抗凝药合用可竞争血浆蛋白结合部位，导致出血。 3 药物作用的发挥与增加PG合成有关，PG合成酶抑制药能降低利尿作用。 高效利尿药 药物相互作用 中效利尿药 氢氯噻嗪 (hydrochlorothiazide） 噻嗪类，氯噻酮 中效利尿药 常用利尿药 NaCl CA 作用于髓攀升枝粗段皮质部，对碳酸酐酶亦有抑制，抑制NaCl重吸收 1 利尿：排出尿液同时亦增加Ca2+、 Mg2+、K+等的排泄 2 降低血容量及血压 3 抗利尿作用 机制不十分明确 增加cAMP,提高远曲小管对水的通透 性，减低口渴感 中效利尿药 药理作用 口服吸收良好，半衰期8－10小时 经肾小球滤过及近曲小管分泌随尿 排出 中效利尿药 体内过程 1 水、电解质平衡紊乱：低血容量、低钾、低钠、低镁、低氯血症恶心、呕吐、腹胀、心律失常（及原有疾病加重）。 2 高尿酸血症及高氮质血症：排泄减 少，吸收增加 3 高血糖、高血脂 4 过敏反应：发热、皮疹等 中效利尿药 不良反应 低效利尿药 螺内酯 (spironolactone,安体舒通) 氨苯喋啶 (triamterene,三氨喋啶) 阿米洛利 常用利尿药 NaCl 螺内酯 化学结构与醛固酮相似，竞争醛固酮 受体，抑制调控Na＋－K＋交换的蛋白 合成，抑制Na＋－K＋交换，抑制Na＋ 重吸收。 利尿同时使钾排出减少，作用弱而 持久。 低效利尿药 药理作用 氨苯喋啶 作用于远曲小管及集合管，阻滞 Na+通道，抑制Na+重吸收。 利尿同时减少钾的排泄，作用弱。