爱赛平等盐酸氮卓斯汀鼻喷剂治疗变应性鼻炎课件.pdf

维普资讯 2005年 9月第 40卷第 9期 ChinJOtorhin 2005．Vol40．No．9 ． 继 续 教 育 园地 ． 盐酸氮革斯汀鼻喷剂治疗变应性鼻炎 顾之燕 盐酸氮革斯汀 (azelastinehydrochloride)是较新的第二代 度，其生物活性利用度为 40％。2喷／每鼻孔 ，每 El2次 抗组胺药 ，剂型分为鼻喷剂 (如德国爱斯达药厂生产的爱赛 (1．12mg／a)，其血浆水平 1ng／ml，小于El服全天剂量的 平)和El服剂。在美国采用鼻喷剂治疗季节性变应性鼻炎和 1％。口服清除半衰期为22h。约70％～75％的中度肾损伤 血管运动性鼻炎，推荐剂量为 1喷 (0．14mg)／每鼻孔，每El 患者 口服盐酸氮革斯汀与健康人相比，最大血浆浓度和曲线 2次，Et剂量为0．56mg；欧洲也采用鼻喷剂治疗季节性和常 下面积升高，最大血浆浓度维持时间无变化。其他各药理学 年性变应性鼻炎，推荐剂量为2喷 (0．28mg)／每鼻孔 ，每El 参数与年龄、性别、有无肝损伤无关。 2次，El剂量为 1．12mg；El本主要采片jlj【服片剂治疗哮喘、 盐酸氮革斯汀由P450酶代谢 ，临床研究证实盐酸氮革 荨麻疹和变应性鼻炎，剂量为2～4mg，每 日1～2次。本药 斯汀 (4mg／次，每 日2次El服)和红霉素 (P450酶抑制剂)合 的药理学特点是：①具有明显的H1受体拈抗作用和广谱抗 用，不表现相互作用 ；与非特异性 P450酶抑制剂——西米 炎活性；②起效快 (15min以内起效)；③副作用少见，且无 替丁 (cimetidine，400mg／次，每Et2次)合用，仅使盐酸氮革 严重性。因此，盐酸氮革斯汀是治疗变应性鼻炎有效而安全 斯汀平均血浆浓度升高65％，位于个体差异正常值范围内。 的药物之一。 一 系列心电图检查结果显示 ，盐酸氮革斯汀与红霉素合用 (500mg／a，每 El3次，共 7d)，未见心电图QT间期改变 ； 临床药理学和药效学 与酮糠唑合用 (200mg／a，每El2次，共 7d)，虽可影响盐酸 盐酸氮革斯汀为杂萘联苯衍生物 ，属高效组胺 Hl受体 氮革斯汀的血浆浓度 ，但无心电图QT间期的改变 J。常年 拮抗剂。药理学研究证实，盐酸氮革斯汀通过抑制肥大细胞 性变应性鼻炎患者El服盐酸氮革斯汀的临床研究发现 ，与伪 和嗜碱粒细胞释放组胺及通过拮抗 Hl受体封闭组胺反应。 麻黄碱合用未增加不 良反应发生率；哮喘患者 口服盐酸氮革 其代谢主要是通过去甲基氮革斯汀与 Hl受体结合而发生 斯汀，并与沙丁胺醇或茶碱合用，未观察到交叉反应。盐酸 拮抗活性”。局部应用时很少或基本无全身活性。临床应 氮革斯汀与鼻腔局部应用二丙酸倍氯米松合用耐受性 良好。 用单一剂量(0．56mg)的盐酸氮革斯汀喷鼻后5h，对组胺产 说明推荐剂量的盐酸氮革斯汀鼻喷剂很少发生药物交叉反 生的皮肤风团和红晕无任何作用 ；成人应用盐酸氮革斯汀喷 应和不 良反应 。 鼻 (1．1mg／a)14d，对组胺产生的皮肤风团和红晕也无显著 盐酸氮革斯汀的临床药理作用：盐酸氮革斯汀具有抗组 影响 ，此结果支持盐酸氮革斯汀鼻喷剂直接作用于鼻部 ， 胺和抗炎双重作用 ：①结合 Hl受体拮抗组胺 ；②抑制肥 不影响绝大多数患者变应原皮肤试 验结果的观点。然而 大细胞和嗜碱粒细胞释放组胺 ；③降低组胺导致的病理生理 Pearlman等 的研究与此不同，指出单一剂量的盐酸氮革斯 作用，如减轻鼻黏膜水肿和支气管痉挛 ，减少喷嚏数 目等；④ 汀 (2喷／每鼻