Pharmacology Chapt医er 9 抗胆碱药.pptVIP

第 9 章 胆碱能受体阻断剂 Chapter 9 Cholinoceptor blocking drugs ;一、阿托品 Atropine 药理作用： 阿托品的药理作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为： 腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—心率增快—中枢作用 ;;（二）眼睛 A.瞳孔开大 B.眼内压力增高 C.调节麻痹 ;（三）平滑肌 阿托品能松弛许多内胀平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛作用较明显。 抑制强度依此为： 胃肠道平滑肌 膀胱平滑肌 胆道、输尿管、支气管平滑肌 子宫平滑肌 ; 阿托品对胃肠道平滑肌的作用还取绝于其功能状态，胃肠道平滑肌痉挛性收缩时阿托品的松弛作用尤为明显 ;（四）心血管系统 心率 房室传导 血管和血压;; 临床应用： 1.解除平滑肌痉挛 用于各种内脏绞痛及尿频、尿急、尿痛、遗尿症等 。 2.抑制腺体分泌 用于麻醉前给药，也可用于严重流涎、盗汗。 3.眼科用药 可以用于虹膜睫状体炎、检查眼底、验光配镜。一般情况下，扩瞳用阿托品，验光用后马阿托品 。 ; 4. 缓慢型心律失常 用于窦房阻滞、房室阻滞 5.抗休克 尤其是感染重毒性休克 6.有机磷农药中毒的解救 ; 禁忌证： A.青光眼 B.前列腺肥大 ;二、山莨菪碱 Anisodamine 山莨菪碱又称654，其人工合成者称为654-2。 ; 主要特点： 1.与阿托品比较，其解痉作用较强，选择性高，解除平滑肌痉挛,改善微循环。 2.中枢作用小。 3.尤其适用于感染中毒性休克和内脏平滑肌绞痛。 ; 三、东莨菪碱 Scoplamine 主要特点： 1.中枢神经作用较强，可以出现镇静、催眠作用。 2.主要用于麻醉前给药、抗运动病、抗震颤麻痹、妊辰呕吐、放射病呕吐，也可以用于中药麻醉。; 阿托品的合成代用品 一．合成扩瞳药 后马托品 Homatropine 主要有扩瞳及调节麻痹的作用，其作用短暂 临床上主要用于一般的眼科检查 ;二．合成解痉药 普鲁苯辛 Propantheline bromide 1. 对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制胃液分泌的作用。 2.临床上适用于十二指肠溃疡、胃肠痉挛、妊辰呕吐等 。 ;;第二节 N1胆碱受体阻断剂 ——神经节阻断剂（见抗高血压药物） N1-Cholinergic Recptor Antagonist ;;一、非除极型肌肉松弛药 （竞争性的肌松药） Nondeplarizing neuromuscular blokers Competitive muscular relaxants ;筒箭毒碱 d-tubocurarine 1.筒箭毒碱能竞争性的与骨胳肌运动终板上的N2受体结合，从而阻断ACh的去极化作用，致骨胳肌松弛。 2.在临床上主要用于全麻的辅助药，使肌肉松弛以有利于手术。 ;二、除极型肌松药 （非竞争型肌松药） deplarizing neuromuscular blokers noncompetitive muscular relaxants ;琥伯胆碱 Succinycholine 1.与N2受体结合，使膜除极，而对ACh的作用没有反应，故出现肌肉松弛作用。 2.其疗效快、维持时间短、易于控制，作用开始有短时肌束颤动。; 3.主要用于气管内插管、气管镜、食管镜检等短时操作。也可以用与全麻的辅助用药。 ;附：有机磷酸酯类 （organophosphates）中毒及其解救 一、有机磷酸酯类的毒理 有机磷酸酯类是一类持久性的抗胆碱酯酶药。胆碱酯酶与其结合以后，时间稍久胆碱酯酶即难以恢复，是一类毒剂，主要用作农业杀虫剂，对人有强烈的毒性作用; 二、有机磷酸酯类的毒性作用机制（毒理）： 有机磷酸酯类 + 胆碱酯酶 ——鳞酰化胆碱酯酶——胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱的能力——机体内乙酰胆碱大量的堆积——引起一系列的中毒症状 ;三、急性中毒表现 有机磷酸酯类中毒的表现、中毒症状 呈现多样化 轻度中毒以M样作用为主 中