第十八章 气雾与气压剂.ppt

第十八章 气雾剂与气压剂 学习要求： 1．举握气雾剂和气压剂的含义、种类与特点;气雾剂的制备方法和质量要求。 2．熟悉气雾剂的组成；药物经肺吸收的机理。 3．了解气压剂的含义、分类和制备方法。 第一节 气雾剂 一、概述 (一)气雾剂的含义与特点 气雾剂(aerosol)系指药材提取物或药物细粉与适宜的抛射剂装在具有特制阀门系统的耐压严封容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈细雾状或其他形态喷出的剂型。 优点： 缺点： (二)气雾剂的分类 1．按内容物组成 2．按给药途径 3．按相的组成 (三)气雾剂经肺吸收的机理 气雾剂中的药物主要通过肺部吸收。药物经肺吸收的途径如图18—1所示。 药物在肺部的吸收速度与药物的脂溶性成正比。与药物的分子大小成反比。气雾给药能否到达肺泡，主要取决于粒径大小。粒径3～10μm者多沉集于支气管，2μm以下的雾化粒子方能到达肺泡，但粒径过细进入肺泡后可随呼气排出。 二、气雾剂的组成 (一)药物与附加剂 1．药物 2．附加剂 常用附加剂： (二)抛射剂 抛射剂主要是指一些液化气体，是气雾剂喷射药物的动力、也是药物的溶剂和稀释剂。 目前常用的抛射剂主要有以下几类： 1．氟氯烷烃类 2．其他类 包括碳氢化合物，如丙烷、异丁烷、正丁烷等液化气体。 (三)耐压容器 1．金属容器 2．玻璃容器 3．塑料容器 (四)阀门系统 1.封帽 4.弹簧 2.阀门杆 5.浸入管 3.封圈 6.推动钮 7.定量室 见图18－2 三、气雾剂的制备 (一)制备工艺流程 (二)药物的要求与附加剂、抛射剂的选用 1．溶液型气雾剂 2．混悬型气雾剂 3．乳剂型气雾剂 (三)容器和阀门的装配与处理 1．气雾剂容器的处理 2．阀门零件的处理与装配 (四)药物的分装与抛射剂的充填 1.压灌法 操作步骤 将已灌装药液轧紧封帽铝盖的气雾剂容器。抽去内部空气，然后以压缩空气为动力源，通过压力灌装机将定量的抛射剂压灌于容器内。 图18—4为脚踏式抛射剂压灌法装置。 图18—5为气雾剂真空灌装机组件示意图。 2.冷灌法 四、举例 见书450～451页 五、各类气雾剂的设计要求 (一)溶液型气雾剂 当药物为醇溶性成分(如冰片等)时，可直接溶解于乙醇或抛射剂中； 当成分比较复杂，有效成分不明确时，应依据有效部位的特殊性质、选择合适的潜溶剂。 常用的潜溶剂有甘油、丙二醇、乙醇等。丙二醇、乙醇和抛射剂之间须有恰当的比例，使之互相混溶成澄明溶液，三者比例可结合相图等实验来确定，如图18—7所示。 (二)混悬液型气雾剂 设计则应注意以下几点： ①控制水分在300ppm以下。 ②药物粒径应控制在10μm以下。 ③加入表面活性剂可增加体系的物理稳定性，在高度分散的细粉表面形成一层单分子膜，防止药物凝聚和重结晶化，且增加阀门系统的润滑和封闭性能。 ④应调节抛射剂与混悬固体微粒的密度等同。 (三)乳浊液型气雾剂 设计时应注意以下几点： ①抛射剂的选择。 ②乳化剂的选用。 六、气雾剂的质量检查 1 ．气雾剂容器和阀门各部件尺寸精度和溶胀性应符合要求，不与药材提取物或附加剂发生理化反应，能耐压。 2 ．泄漏和爆破检查，应符合规定要求。 3 ．喷射试验和装量检查。除另有规定外，气雾剂应能喷出均匀的细雾状雾滴或雾粒。其中非定量阀门气雾剂应做喷射速率和喷出总量检查；定量阀门气雾剂应做每瓶总揿次、每揿喷量和每揿主药含量检查。 4 ．微生物限度检查，应符合规定要求。 第二节 气压剂 一、概述 (一)气压剂的含义 1．喷雾剂（spray） 是指不含抛射剂，借助手动泵的压力将内容物以雾状等形态喷出的制剂。 2．雾化剂（nebulizer） 是由雾化器及雾化吸入用溶液组成的药剂。 (二)气压剂的分类 气压剂按内容物组成分为： 溶液型、乳剂型、混悬型或凝胶型。 给药途径分为： 呼吸道吸入、皮肤或黏膜给药等。 (三)气压剂的特点 与气雾剂相比，喷雾剂具有以下特点： 优点： 缺点： 二、气压剂的制备 (一)药材的提取(药物的前处理) 气压剂的剂量较小、因而应根据药材有效成分的性质采用适当的浸出方法提取与纯化。以有效成分单体或有效部位为原料较适宜，尤其是量大的复方制剂更应如此。 (二)压缩气体的选择 气压制剂常用的压缩气体有CO2、N2O、N2，其有关物理性质见表18－3。 (三)附加剂 气压剂的附加剂包括增溶剂、助溶剂、防腐剂及pH值调节剂等，凡使用的附加剂均应符合药用规格，必要时经过精制后使用。 (四)容器与阀门系统 气压制剂以压缩气体为动力，容器的选择很重要。 一般选用金属容器，如不锈钢容器或马口铁制的容器，后者内壁涂以聚乙烯树脂