第二章作用于外周神经系统的药物-课件.pptVIP

α1 去氧AD α受体激动药 NA、间羟胺 α2 拟AD药 α、β受体激动药：AD、麻黄碱 β1 β受体激动药 异丙AD β2：克仑特罗 第四节 拟肾上腺素药（肾上腺受体激动药） 肾上腺素（Adrenaline , epinephrine） 来源： 肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌，先合成NA 苯乙胺 N－甲基转移酶 药用品：家畜肾上腺提取，人工合成. AD 1.心脏：(+)β1 　　收缩　传导　心率 心输出量 3.激活肾小球近球旁细胞β1受体 药理作用 肾素分泌 2：血管： ①皮肤、粘膜、内脏（肾）血管、毛细血管（小动脉） 前扩约肌收缩，血压先急剧 ②骨骼肌和肝脏（β2为主）－血管扩张； ③冠状动脉:(+)β2－冠脉扩张 4. 支气管 (2)抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等。 (3)使支气管粘膜血管收缩，降低毛细血管的通透性，有利于消除支气管粘膜水肿。 （＋）b2 受体 扩张支气管 ,平滑肌松弛 舒张压 骨骼肌血管扩张 5.血压：先升后降 收缩压 其它作用 胃肠平滑肌: (+)β1平滑肌松弛:收缩的频率和幅度降低 (2)子宫: (+)β2子宫平滑肌舒张（妊娠和非妊娠） (3)膀胱： (+)β2受体，逼尿肌舒张, (+)α1受体，三角肌与扩约肌收缩,排尿困 难，尿潴留。 6.代谢 （1）糖代谢：(+)β2肝糖原分解和异生 （同NE）血糖 ， FFA （2）脂肪酸代谢：(+)α2.β1 .β3受体 　　　　 脂肪酸分解 ，FFA 总的结果：血糖 ，FFA 临 床 应 用 1.心脏骤停 ① 溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病 电击：应先除颤，再用肾上腺素 ② 2.支气管哮喘 3.过敏性休克 4.与局麻药配伍 5.局部止血 麻黄碱（麻黄素）(Ephedrine) ①??对受体选择性：类似肾上腺素 ②??间接作用：促进NA释放类似间羟胺 ③??非儿茶酚胺，性质稳定，可口服 ④??中枢兴奋作用显著 ⑤ 易产生快速耐受性 药理作用 1.心血管: （+）心脏β1受体, 收缩力增加 、心排出量增加、 心率反射性下降，两者抵消， 心率变化不明显。 升压作用缓慢而持久， 内脏血流减少， 冠脉、脑、骨骼肌 血流量增加 2.扩张支气管 3.CNS兴奋 ?4.快速耐受性 较肾上腺素，缓慢而持久 (+)大脑皮层下中枢, 机理 受体饱和、递质耗竭、亲和力下降 不安 1.支气管哮喘:预防用药、轻症,口服、 肌肉、皮下 2.鼻塞：0.5%-1% 3.防治低血压状态：麻醉引起 4.荨麻疹或血管神经性水肿 应用 1.血管： ①激血管α1受体，使血管（小动、静脉）全部 ②脑、肝、肠系膜和骨骼肌血管呈状态 只冠 状血管扩张 2.心脏： ①激β1R使心肌收缩力 传导 心博 。 ②反射的兴奋迷N呈心率减慢的现象。 去甲肾上腺素 （Noradrenaline, NA；Norepinephrine，NE ） 药理作用 3.血压:较强的升压。 ①小剂量时心?，收缩压?，舒张压升不多，脉压?。 ②大剂时，收缩压?，舒张压?，脉压?，心率?，组织血灌流量?。 4.其它：对平滑肌及代谢的作用较弱。 大剂量血糖升高,无中枢兴奋和支气管扩张作用。 应用: 治疗N源性和中毒性引起的休克（应急措施）；短期血压?,增加心、脑及其它重要器官血液效应。 (六)传出神经系统药物分类 氨甲酰胆碱