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6解热镇痛药
回顾旧课 主要内容: 一、药物作用原理 二、基本药理作用 三、常用药物:阿司匹林 对乙酰氨基酚 安乃近 第一节 概述 解热镇痛抗炎药 是一类具有解热、镇痛而且大多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。因化学结构和抗炎机制与甾体激素不同,故又称非甾体抗炎药。 基本药理作用 一、解热作用 解热镇痛药与吗啡对比 第二节 常用的 解热镇痛抗炎药 水杨酸类 — 阿司匹林 苯胺类 — 对乙酰氨基酚 吡唑酮类 — 安乃近 其它有机酸类 — 吲哚美辛 代表药物:阿司匹林 (一)体内过程 吸收:口服易吸收 分布:可进入关节腔、脑脊液、 乳汁、胎盘等 排泄:经肝药酶代谢,经肾排泄 (二)作用用途 1、解热镇痛 特点:(1)起效快 (2)作用强 (3)疗效肯定 用途:用于感冒发热、头痛、肌肉痛、神经痛、关节痛等,也可用于癌症患者轻度疼痛 2、抗炎抗风湿 大剂量抗炎、抗风湿效果好 风湿性和类风湿性关节炎对症治疗首选 3、防止血栓形成 小剂量防止血栓形成 大剂量促进血栓形成 用途:心、脑血管疾病 4、胆道蛔虫症 大剂量口服,胆道酸性环境,引起 胆道括约肌松弛,使蛔虫(蛔虫厌酸) 退出胆道 (三)不良反应 1、胃肠反应 大剂量或长期服用可诱发胃溃疡和胃出血 注意:饭后服肠溶片 与抗酸药同服 2、凝血障碍 用维生素K防治 3、过敏反应 阿司匹林哮喘最常见,发现后停药抗过敏(糖皮质激素) 4、水杨酸反应 发现后立即停药对症治疗(静滴碳酸氢钠) 5、瑞氏综合征 注意:水痘、流感病毒感染者慎用 (四)禁忌症 消化性溃疡 哮喘 妊娠妇女 有出血倾向者 二、苯胺和吡唑酮类 代表药物: 对乙酰氨基酚 parcetamol 1、作用特点: (1)解热、镇痛作用与阿司匹林相似,镇痛作用弱 (2)无抗炎、抗风湿、抗血小板凝集作用 安乃近 Metamizole sodium 特点: 1、解热、镇痛、抗风湿作用快、强; 2、主要用于发热、头痛、风湿痛、牙痛、肌肉痛; 3、不良反应多且严重 三、其它有机酸类 代表药物:吲哚美辛 特点 1、解热、镇痛、抗风湿作用较阿司匹林强; 2、用于阿司匹林不能耐受或疗效欠佳的风湿性及类风湿性疾病; 3、也用于急性痛风、癌症发热及其它药物不易控制的发热; 4、不良反应多见; 5、消化性溃疡、帕金森病、精神失常、癫痫、肝肾功能不全、妊娠妇女、儿童禁用 布洛芬(ibuprofen,异丁苯丙酸) 特点: 1、解热、镇痛、抗炎抗风湿作用好,胃肠反应轻; 2、主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎; 3、出现视力模糊及中毒性弱视,立即停药 吡罗昔康(piroxicam,炎痛喜康) 特点: 1、镇痛作用强,抗炎、抗风湿作用类似阿司匹林; 2、不良反应少,大剂量或长期用药可致消化道出血、溃疡; 3、消化性溃疡患者、妊娠与哺乳期妇女及儿童禁用 小结 * * 作用 中枢神经系统 平滑肌 用途 镇痛 心源性哮喘 不良反应 心血管系统 止泻 急性中毒 副作用 耐受性 依赖性 吗啡 哌替啶 四个作用: 1、镇痛、镇静 2、抑制呼吸 3、心血管系统 4、平滑肌 四个用途: 1、镇痛 2、麻醉前给药 3、人工冬眠 4、心源性哮喘和肺水肿 三个不良反应: 1、副作用 2、耐受性和依赖性 3、毒性反应 第十章 解热镇痛抗炎药 与抗痛风药 难点:解热镇痛 抗炎药的作用机理 重点:阿司匹林、对乙酰氨基酚的作用、用途及不良反应 本类药物品种繁多,包括水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类等,均能抑制体内PG合成酶(环氧酶),使PG合成减少,产生一系列药理效应。 见热就退对吗? 高热:立即退热(尤其小儿) 低热:对因治疗 发热是机体的一种防御反应,同时热型也是诊断疾病的重要依据,故临床上对于发热一般不急于应用解热药。 病原体 代谢产物 体温调定点上移 发热 发热作用图解: 外热原 吞噬细胞 内热原 进入中枢 PGE2 刺激 人工冬眠 发热 临床用途 体温调节功能 升高的体温调定点 作用结果 抑制DA受体 抑制PG合成 作用原理 下丘脑体温调节中枢 作用部位
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