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从概述
(教案续页) 基 本 内 容 辅助手段和时间分配 第二章 传出神经系统药理概论
概述:
传出神经:从中枢向效应器传递神经冲动的神经。
传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统。自主神经系统(植物神经系统)分成交感神经和副交感神经两部分。自主神经自中枢神经系统发出后,都要经过神经节中的突触,更换神经元,然后才到达效应器。因此,自主神经有节前和节后纤维之分。交感神经节前纤维短,节后纤维长;副交感神经节前纤维长,节后纤维短。自主神经系统主要支配心脏、平滑肌、腺体和眼等效应器。运动神经系统支配骨骼肌。运动神经从中枢发出后,中途不更换神经元,直接到达骨骼肌,因此无节前和节后纤维之分。
神经元与神经元之间,神经元与效应器之间的接头称为突触。
存在 受体激活
作用于传出神经系统的药物主要是在突触部位影响递质或受体而发挥作用。
第一节 传出神经系统的递质和受体
一、传出神经的递质和分类
(一)传出神经的递质
1、乙酰胆碱(Ach)
合成部位:胆碱能神经末梢
合成原料:胆碱和乙酰辅酶A
消除:主要被突触部位的胆碱脂酶水解
2、儿茶酚胺类:去甲肾上腺素(NA)、肾上腺素(AD)
多巴胺(DA)
合成部位:去甲肾上腺素能神经末梢
合成原料:酪氨酸
消除:主要由突触前膜再摄取入神经末梢内
(二)传出神经的分类
根据神经末梢所释放递质的不同,分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经两大类:
(一)胆碱能神经:兴奋是其末梢释放ACh
三个全部:运动神经
植物神经节前纤维
副交感神经节后纤维
一个极少数:交感神经节后纤维
(二)去甲肾上腺素能神经:兴奋时其末梢释放NA
绝大部分交感神经节后纤维
除上述两类外,还有多巴胺能神经、嘌呤能神经、肽能神经。
二、传出神经系统的受体及效应
根据能与之选择性结合的递质分类
胆碱受体:能与乙酰胆碱结合的受体
肾上腺素受体:能与去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体。
(一)胆碱受体及效应
1、毒蕈碱型受体:能与毒蕈碱特异性结合并被激动的胆碱受体。
M1—神经组织和腺体细胞
M受体 M2—心脏组织
M3—平滑肌和腺体组织
M受体兴奋效应(M样作用):
胃肠平滑肌兴奋
汗腺、唾液腺分泌↑
瞳孔缩小
心脏抑制、血管扩张
2、烟碱型受体:能与烟碱特异性结合并被激动的胆碱受体。
N1受体—神经节突触后膜
N2受体—骨骼肌
N受体兴奋效应:
骨骼肌收缩
肾上腺髓质分泌增加
(二)肾上腺素受体及效应
1、α肾上腺素受体:简称α受体
α1—血管、瞳孔开大肌、胃肠、膀胱括约肌
α2—突触前膜
α受体兴奋效应:
皮肤、粘膜、内脏血管收缩
瞳孔散大
2、β肾上腺素受体:简称β受体
β1—心脏、脂肪组织
β2—支气管、血管平滑肌
β受体兴奋效应:
心脏兴奋、支气管扩张
骨骼肌血管、冠状动脉扩张
正反馈调节递质释放
在同一器官上,去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经的作用大多是相互拮抗的。
一般来讲,胃肠道胆碱能神经占优势
心血管肾上腺素能神经占优势
第二节 传出神经系统药物作用方式和分类
一、传出神经系统药物作用方式
(一)直接作用于受体
许多传出神经系统药物能直接与受体结合,结合后可产生两种完全不同的结果:
一种是激动受体,产生与递质相似的作用,称为激动药;
另一种是阻断受体,妨碍递质与受体的结合,称为阻断药或拮抗药。
(二)影响递质
药物通过影响传出神经系统递质的合成、转化、释放和储存,产生拟似或拮抗递质的作用,称为该递质的拟似药或拮抗药。
1、影响递质的生物合成
例:α-甲基酪氨酸抑制去甲肾上腺素生物合成
2、影响递质的转化
例:新斯的明抑制胆碱脂酶,妨碍乙酰胆碱水解
3、影响递质的转运和贮存
例:麻黄碱促进去甲肾上腺素的释放;
利血平抑制去甲肾上腺素能神经末梢囊泡对去甲肾上腺素的摄取。
二、传出神经系统药物分类
按作用性质及作用部位,分为四类:P37 表2—1
(一)拟胆碱药
1、胆碱受体激动药
(1)M、N受体激动药:氨甲酰胆碱
(2)M受体激动药:毛果芸香碱
(3)N受体激动药:烟碱
2、胆碱酯酶抑制药:新斯的明
(二)抗胆碱药
1、胆碱受体阻断药
(1)M受体阻断药:阿托品
(2)M1受体阻断药:哌仑西平
(3)N1受体阻断药:美加明
(4)N2受体阻断药:筒箭毒碱
2、胆碱酯酶复活药:氯磷定
(三)肾上腺素受体激动药
1、α、β受体激动药:肾上腺素
2、α受
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