普力马林锭0.3公丝概论.PDF

普力馬林錠0.3 公絲 Premarin Tablets 0.3mg 衛署藥輸字第019844 號 普力馬林錠0.625 公絲 Premarin Tablets 0.625mg 衛署藥輸字第018977 號 普力馬林錠1.25 公絲 Premarin Tablets 1.25mg 衛署藥輸字第019041 號 (結合型雌激素錠劑‧CSD) 介紹 供口服使用的Premarin(結合型雌激素) 為一種雌激素混合物，是從懷孕牝馬尿液中萃取之 物質混和而成。 Premarin 包括ertrone, equilin 及17 alpha-dihydroequilin 之水溶性硫酸鹽酯鈉鹽，並且含 有少量的17 alpha-estradiol, equilenin 及17 alpha-dihydroequilenin, 17 beta-dihydroequilin, 17 beta-estradiol 及delta 8,9-dehydroestrone 。 臨床藥理 雌激素對於女性泌尿生殖系統和第二性徵的發育與維護十分重要。雌激素能促進陰道、子 宮、和輸卵管的發 育與生長，並使乳房增大。雌激素還間接地影響骨骼的成形、泌尿生殖器官的韌度與彈性、 與青春期發育及 中止相關的長骨骼的變化、腋毛和陰毛的生長及乳頭和生殖組織的色素沉著。月經週期結 束時卵巢的雌激素 和黃體素活性降低會導致月經來潮，雖然停止分泌黃體素是成熟的排卵週期中最重要的因 素，然而，在排卵 前或無排卵週期中，雌激素是月經來潮的決定性因素。雌激素還會影響腻下垂體促性激素 的分泌。 結合型雌激素的藥理作用與內生雌激素的藥理作用相似。在受影響的組織中(女性泌尿生殖 器官、乳房、下視 丘、腻下垂體) ，雌激素進入細胞，並被輸送至細胞核。雌激素的作用結果導致特有的核糖 核酸和蛋白質合成 的發生。 結合型雌激素是水溶性的，能被胃腸道充分吸收，代謝與去活性反應主要在肝臟中進行。 有些雌激素被分泌 到膽汁內，但又會經由腸內的再吸收作用，通過肝門靜脈系統回到肝臟。水溶性結合型雌 激素是強酸性的， 在體液中呈離子狀態，因此容易通過腎臟排出，因為腎小管再吸收非常之少。 臨床療效 與雌激素缺乏相關的血管舒縮症狀 熱潮紅(上半身和面部感到奇熱，並伴有皮膚潮紅和盜汗) ，發生在百分之八十的停經後婦女 身上，是卵巢荷爾 蒙分泌減少所致。這些血管舒縮症狀出現在因手術停經和自然停經的婦女身上，然而，熱 潮紅在因手術而停 經的婦女身上會更為嚴重。熱潮紅可能在停經前就出現。在一個雙盲的、隨機的、安慰劑 對照的交叉試驗中，已證明服用普力馬林的停經後婦女出現熱潮紅之次數有意義地減少。 1 與雌激素缺乏相關的骨質疏鬆症雌激素治療是預防停經後婦女骨質疏鬆症(骨質流失)最有 效的方式。雌激素減少骨質再吸收、延緩或阻止停經後的骨質流失。個案對照研究顯示在 停經後幾年內開始雌激素療法的婦女髖骨和手腕骨折的比例下降了百分之六十。研究還顯 示雌激素能降低脊柱骨折的比例。另一臨床研究顯示即使在停經後十五年才開始服用雌激 素，也可以阻止骨質進一步的流失，但沒有發現骨質的恢復。只有結合型雌激素持續治療 才能維持骨質保護的效果，不同種族骨質疏鬆症的發生率不同。 與雌激素缺乏相關的萎縮性陰道炎和萎縮性尿道炎當雌激素分泌缺乏時，外陰和陰道組織 會萎縮，陰道壁會變薄變乾，皺褶會消失。可能會出現疼痛、搔癢，並伴有排尿困難和性 交困難。性交後可能出現組織裂傷和潰瘍，伴有血點或出血。接受雌激素治療後，這些 不適即可恢復。 女性雌激素過少雌激素治療被建議用於女性生殖腺官能不足或原發性卵巢衰竭所致的雌激 素分泌不足。原發性卵巢衰竭如發生於幼年將會延緩腻下垂體的關閉與延遲骨骼之發育成 熟。任何年齡層的人長期缺乏雌激素通常會導致骨質疏鬆(雌激素之治療效果參見骨質疏鬆 症) 。在這些病人中，雌激素治療與女性性徵出現有關。 在兩組婦女健康關懷研究(WHI)的報告中，以27,000 名停經婦女作為評估長期使用雌激素 與荷爾蒙療法（每日服用0.625mg 雌激素與每日服用0.625mg/2.5mg 的結合型雌激素併 用medroxyprogesterone acetate ）的風險與效益，與對照組比較下，對慢性疾病的預防。 主要的目標為心臟冠狀動脈疾病(CHD)(非致死性心肌梗塞與致死性CHD)的發生，與侵入性 乳癌為主要副作用的研究。 一整體性指標包含兩主要結果（CHD 與乳癌）的發生加上中風、肺栓塞(PE) 、子宮內膜癌、 結