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中国生物工程杂志 China Biotechnology ,20 11,31 (5):113-120
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综 述 檪
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*
HIV 进入抑制剂的研究进展
张浩圆 吴文言**
(中山大学生命科学学院 广州 510275)
HIV , , :
摘要 随着对 进入细胞过程的了解 各种进入抑制剂相继问世 目前主要有三大类 吸附抑
、 。 ,
制剂 辅助受体抑制剂和融合抑制剂 对其中具有代表性的进入抑制剂研究进展进行了介绍 一
, T20 2003 FDA
些进入抑制剂已经进入到了临床试验阶段 其中融合抑制剂 在 年便被 批准可同其
ARTs HIV ,CCR5 Maraviroc 2007 8 FDA 。
他 联合用于治疗 感染者 拮抗剂 在 年 月被 批准上市
关键词 HIV 抑制剂 病毒进入
中图分类号 Q81
1981 HIV ,30 ,
自 年第一例 病人被发现 年来 数千
1 HIV 进入过程
HIV , 3 400 HIV
万人被 夺去了生命 目前全球大约有 万
[1] HIV ( 1):
。2009 , HIV 进入细胞涉及到三个步骤 图 首先是病毒
感染者 年 新的 感染者约为两百九十万
, AIDS ,HIV 表面的包膜糖蛋白 gp120 与CD4 分子高亲和力结合,
人 超过两百万人死于 相关疾病 已经成为
gp120 , (
引发 的构象发生改变 暴露出同辅助受体 如
,
全球最致命的四大流行性疾病之一 至今还没有安全
CCR5)V3 , ,
HIV , , HIV 区结合的隐藏位点 接着同辅助受体结合 引
有效的 疫苗问世 因此 开发 治疗药物成为防
, gp4 1 ;
发第二次构象变化 导致 插入宿主细胞膜内 当
治疾病的主要策略。
FDA
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