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缓释与控释的主要区别 缓释制剂：按时间变化先快后慢，非恒速释放， 一级动力学规律释放药物，给药频率↓ 控释制剂：不受时间影响，恒速或接近恒速释放， 零级动力学规律释释放药物，给药频率↓ 血浓平稳 剂量调节的灵活性降低，如遇到特殊情况，不能立即停止治疗； 基于健康人群的平均动力学参数设计的，当药物在疾病状态的体内动力学特征有所改变时，不能灵活调整给药方案； 处方成本较高，制造过程复杂，大生产易出现质量问题（特别是膜控型） 骨架型（基质型）缓控释制剂 膜控型（包衣型）缓控释制剂 其它：渗透泵控释制剂 植入型缓、控释制剂 透膜扩散——膜材料控制型 膜孔扩散——多孔膜控制型 骨架材料扩散——孔道控制 三、溶蚀与扩散、溶出结合 药物通过溶出、扩散、溶蚀三种方式释药。 四、渗透压原理 五、离子交换作用（药树脂） 三、片剂的分类与应用 1. 口服片剂 普通压制片 药物与赋形剂混合，经压制而成的片剂 包衣片 片心外包有衣膜 糖衣片Sugar-coated teblets 薄膜衣片Film-Coated Tablets 肠溶衣片Enteric-Coated Tablets 1.口服片剂 咀嚼片 在口腔内后咀嚼后咽下的片剂 适合于小孩和胃部疾患；不需要加崩解剂 泡腾片 含有泡腾崩解剂片剂 碳酸氢钠+柠檬酸 分散片 遇水能迅速3min崩解形成均匀的粘性混悬液的水分散体 服用方便、吸收快、生物利用度高、不良反应小 1. 口服片剂 多层片 由两层或多层组成 上下两层或多层 片中有片 目的 避免复方制剂中不同药物之间的配伍变化 制成长效片剂 改善片剂外观 长效片 能使药物缓慢释放而延长作用 2．口腔用片剂 口含片 -含在颊腔内缓缓溶解而发挥治疗作用的压制片 舌下片 置于舌下使用的压制片 粘膜吸收，速效，一般起全身作用 口腔贴片 贴于口腔粘膜或口腔内患处，有足够粘着力长时间固定在粘膜释药的片剂 硝酸甘油贴片、冰硼贴片、意可贴 3．外用片 溶液片： 加一定量的水溶解后，即成一定浓度的溶液 组成成分必须均为可溶物 若溶液中有口服有毒的药物，片剂应加鲜明标记或制成异形片 复方硼砂漱口片 阴道用片： 直接用于阴道的压制片 4．其他片 植入片 四、质量要求 1、原料药与辅料混合均匀 2、不稳定药物制备过程中避免药物成分损失 3、物料压片前注意控制水分? 4、根据需要可加入一些附加剂 5、可对片剂进行包衣 6、有适宜的硬度、脆碎度和耐磨性 7、片剂溶出度、释放度、均匀度、卫生学检查符合要求 8、密封保存 辅料种类 一、稀释剂与吸收剂 二、润湿剂与粘合剂 三、崩解剂 四、润滑剂 一、稀释剂与吸收剂 稀释剂和吸收剂合称填充剂 稀释剂 作用:增加片剂重量与体积　 用于：药物剂量小于100mg 吸收剂：吸收物料中液体成分。 一、稀释剂与吸收剂 1、预胶化淀粉（可压性淀粉） →用于粉末直接压片 2、糊精 3、糖粉 4、乳糖 　 喷雾干燥乳糖→用于粉末直接压片 5、甘露醇、山梨醇　　　→咀嚼片 6、微晶纤维素 　 →用于粉末直接压片 　 →用作填充剂、粘合剂、崩解剂、 助流剂 吸收剂 7、硫酸钙、磷酸氢钙、干燥氢氧化铝 8、淀粉 成膜材料的作用 * 成膜材料性质不同，制备方法也有所不同。小量制备时将浆液倒在平板玻璃上涂成宽厚一致的涂层。 * 对半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以减少服药次数，提高病人的服药顺应性； 血浓平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用； 降低胃肠道刺激，提高生物利用度，减少给药总剂量。 在体内，由于药物溶出后往往被立即吸收， Ct Cs， 一、缓释、控释制剂释药原理和方法 缓、控释制剂主要有骨架型和贮库型两种。 药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散在各种载体材料中，则形成骨架型缓、控释制剂；药物被包裹在高分子聚合物膜内，则形成贮库型缓、控释制剂。 两种类型的缓、控释制剂所涉及的释药原理主要有溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交换作用。 （一）溶出原理 药物的释放受溶出速度的限制，溶出速度慢的药物显示缓释性质。据Noyes－Whitney溶出速度公式，通过减小药物的溶解度，增大药物的粒径，以降低药物的溶出速度，达到长效作用。 具体方法有下列几种： 1．制成溶解度小的盐或酯 例如青霉素普鲁卡因盐的药效比青霉素钾（钠）盐显著延长。 2．与高分子化合物生成难溶性盐 鞣酸与生物碱类药物可形成难溶性盐，例如N-甲基阿托品鞣酸盐、丙咪嗪鞣酸盐，其药效比母体