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截至2008年10月的12
截至2008年10月的12月里,最畅销的五类药品分别是:调控血脂药物、抗溃疡药物、抗抑郁症和调节情绪类药物、抗精神病类药物、抗癫痫药。销售额前五大热销药品分别是:立普妥、波立维、耐信、舒利迭和Enbrel。药品销售排行榜位居前五名的药厂分别是:辉瑞、葛兰素史克、阿斯利康、诺华和赛诺菲-安万特。
药品名称 通用名:阿托伐他汀钙片
商品名称:立普妥、阿乐、
英文名:Atorvastatin Calcium Tablets
主要成分:本品化学名称为:[R-(R′, R′)]-2-(4-氟苯基)--二羟基-5-(1-甲基乙基)- 3-苯基-4-[(苯胺)羰基]-1-氢-吡咯-1-庚酸钙三水合物。
分子式:( C33H34 FN2O5)2Ca·3H2O
分子量:1209.42
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药品信息
【性状】本品为白色薄膜衣片,除去膜衣显白色。
【药理作用】本品为他汀类血脂调节药,属HMG-CoA还原酶抑制剂。本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。
【药代动力学】本品口服吸收良好,因经肝内广泛首关代谢,绝对生物利用度较低,大约为12%,本品在肝脏经细胞色素P450 3A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时,但由于其活性代谢物的影响,实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20~30小时。本品蛋白结合率为98%,大部分以代谢物的形式经胆汁排出。
【适应证】用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症;冠心病和脑中风的防治。
【用法用量】成人常用量 口服:10~20mg,每日1次,晚餐时服用。剂量可按需要调整,但最大剂量不超过每日80mg。
【不良反应】(1)本品最常见的不良反应为胃肠道不适,其他还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。(2)偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。因此需监测肝功能。(3)少见的不良反应有阳痿、失眠。(4)罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解,表现为肌肉疼痛、乏力、发烧,并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等,横纹肌溶解可导致肾功能衰竭,但较罕见。本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。(5)有报道发生过肝炎、胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿。
【禁忌】(1)对阿托伐他汀过敏的患者禁用。对其他HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用。(2)有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用。
【注意事项】(1)用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。应用本品时血氨基转移酶可能增高,有肝病史者服用本品还应定期监测肝功能试验。(2)在本品治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的3倍,或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现时,应停用本品。(3)应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况,须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。(4)肾功能不全时应减少本品剂量。(5)本品宜与饮食共进,以利吸收。(6)饮食疗法始终是治疗高血脂的首要方法,加强锻炼和减轻体重等方式,都将优于任何形式的药物治疗。
【相互作用】(1)本品与口服抗凝药合用可使凝血酶原时间延长,使出血的危险性增加。(2)本品与免疫抑制剂如环孢素、红霉素、吉非罗齐、烟酸等合用可增加肌溶解和急性肾功能衰竭发生的危险。(3)考来替泊、考来烯胺可使本品的生物利用度降低,故应在服用前者4小时后服用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】由于在动物实验中本品可导致胎儿发育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚,故在孕妇及乳母不推荐使用。
【儿童用药】在儿童中的使用有限,长期安全性未确立。
【老人用药】老年患者需根据肝肾功能调整剂量。
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药品商品名称 波立维
药品正式名称 硫酸氢氯吡格雷
药品英文名称 Plavix
药品规格 75mg*7粒/盒
基本药理 血小板聚集抑制剂,通过选择性抑制二磷酸腺苷(ADP)与血小板结合及继发由ADP介导的糖蛋白复合物活化。
临床用途 适用于有过近期发作的中风、心肌梗塞和确诊外周动脉硬化的患者,波立维(氯吡格雷)可减少
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