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抗过敏药物zy

抗过敏药物 一.经典H1受体拮抗剂 1933年,法国巴斯德研究所合成了哌罗克生(Piperoxan). 对组胺诱导的支气管痉挛有缓解作用。 为第一代抗组胺药 巴斯德研究所 法国巴斯德研究所成立于1887年,是一个公益型私人基金会。其职能是致力于对疾病的预防和治疗的科学研究、培训和其它公共卫生行为。它既是生物学基础性研究中心、大学后教学中心(研究与诊断培训),又是专门的生物医学中心、传染病专科住院中心、热带病理学和免疫系统疾病中心。 第一代抗组胺药,也就是经典的H1受体抗结剂。 按化学结构分类: 1.乙二胺类 2.氨烷基醚类 3.丙胺类 H1受体兴奋时间:主要作用是使支气管和肠平滑稽收缩。 乙二胺类 1943年,第一个用于临床的乙二胺类抗组胺药芬苯扎胺(Phenbezamine)。在此基础上用吡啶和噻吩对苯环进行结构改造,得到了活性更大和副作用更小的抗过敏药。如曲吡那敏,其抗组胺作用比随后发现的苯海拉明强而持久,且副作用较少。而西尼二胺更优于曲吡那敏。 乙二胺类的抗组胺作用弱于其它结构类型,并具有中等程度的中枢镇静作用。还可以引起胃肠功能紊乱,局部外用可引起皮肤过敏。 氨烷基醚类 乙二胺类的H1受体拮抗剂中ArCH2N-基团用ArCHO-代替,产生氨烷基醚类H1受体拮抗剂。 盐酸苯海拉明 应用:晕动病和呕吐,镇静,催眠 由于苯海拉明具有嗜睡和中枢抑制的副作用,与具有中枢兴奋作用的嘌呤衍生物结合成盐,如8-氯茶碱与苯海拉明形成的盐称为茶苯海明为常用的抗晕动药物。 丙胺类 将乙二胺和氨烷基醚类结构中N,0用-CH-替代系列芳香基取代的丙胺类类似物。 三环类 将以上三类的两个芳环部分,通过不同基团以邻位相连成三环系列,再运用生物等排等方法,获得了更多的新的抗过敏药。 赛庚啶 白色或微黄色结晶性粉末,几乎无臭,味微苦。在甲醇中易溶,溶于氯仿,微溶于水。 过敏性鼻炎,皮炎等。又名甲哌赛庚酮,新型的H1受体阻断剂,平喘时间长,中枢作用时间短,抑制过敏介质释放。

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