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抗过敏药物zy
抗过敏药物
一.经典H1受体拮抗剂
1933年,法国巴斯德研究所合成了哌罗克生(Piperoxan).对组胺诱导的支气管痉挛有缓解作用。为第一代抗组胺药
巴斯德研究所
法国巴斯德研究所成立于1887年,是一个公益型私人基金会。其职能是致力于对疾病的预防和治疗的科学研究、培训和其它公共卫生行为。它既是生物学基础性研究中心、大学后教学中心(研究与诊断培训),又是专门的生物医学中心、传染病专科住院中心、热带病理学和免疫系统疾病中心。
第一代抗组胺药,也就是经典的H1受体抗结剂。按化学结构分类:1.乙二胺类2.氨烷基醚类3.丙胺类H1受体兴奋时间:主要作用是使支气管和肠平滑稽收缩。
乙二胺类
1943年,第一个用于临床的乙二胺类抗组胺药芬苯扎胺(Phenbezamine)。在此基础上用吡啶和噻吩对苯环进行结构改造,得到了活性更大和副作用更小的抗过敏药。如曲吡那敏,其抗组胺作用比随后发现的苯海拉明强而持久,且副作用较少。而西尼二胺更优于曲吡那敏。
乙二胺类的抗组胺作用弱于其它结构类型,并具有中等程度的中枢镇静作用。还可以引起胃肠功能紊乱,局部外用可引起皮肤过敏。
氨烷基醚类
乙二胺类的H1受体拮抗剂中ArCH2N-基团用ArCHO-代替,产生氨烷基醚类H1受体拮抗剂。
盐酸苯海拉明
应用:晕动病和呕吐,镇静,催眠
由于苯海拉明具有嗜睡和中枢抑制的副作用,与具有中枢兴奋作用的嘌呤衍生物结合成盐,如8-氯茶碱与苯海拉明形成的盐称为茶苯海明为常用的抗晕动药物。
丙胺类
将乙二胺和氨烷基醚类结构中N,0用-CH-替代系列芳香基取代的丙胺类类似物。
三环类
将以上三类的两个芳环部分,通过不同基团以邻位相连成三环系列,再运用生物等排等方法,获得了更多的新的抗过敏药。
赛庚啶
白色或微黄色结晶性粉末,几乎无臭,味微苦。在甲醇中易溶,溶于氯仿,微溶于水。过敏性鼻炎,皮炎等。又名甲哌赛庚酮,新型的H1受体阻断剂,平喘时间长,中枢作用时间短,抑制过敏介质释放。
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