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第三章 口服液体制剂 Lecturer: Dr. Zhang li （1）低分子溶液剂 又称溶液剂，是由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂，分散微粒小于1nm。 （2）高分子溶液剂 包括由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂，也包括由表面活性剂形成的缔合胶体溶液（又称亲液胶体或缔合胶体溶液）。分散相微粒大小在1～100nm范围。 2.非均相液体制剂 非均相液体制剂所形成的体系为多相分散体系，其中固体或液体药物以分子聚集体 (1～100nm) ，微粒 (500nm) 或小液滴 (100nm) 分散在分散介质中。属于不稳定体系。 包括（1）溶胶剂 （2）乳剂 （3）混悬剂 （1）溶胶剂 又称疏水胶体溶液(lyophobic colloid)，为药物以胶粒形态（分子聚集体）分散在分散介质中所形成的微粒多相分散体系，分散微粒大小在1～100nm范围。 What is a colloid? A “colloidal system” can be defined as one of these states finely dispersed in another. These colloids have special properties that are of great practical importance. There are various examples of colloidal systems that can be considered. The following table shows the classification of colloids and contains examples of each type. （2）乳剂 由不溶性液体药物以小液滴状态分散在分散介质中所形成的多相分散体系，液滴大小一般在0.1?100?m之间。 （3）混悬剂 由难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的多相分散体系。混悬剂中药物微粒一般在0.5?10?m之间（小者也可为0.1?m，大者也可达50?m或者更大）。 （二）按给药途径分类 1.?内服液体制剂 2. 外用液体制剂 （1）皮肤用液体制剂：如洗剂(Lotions) 、 擦剂(Liniments)等涂剂(Paints) （2）五官科用液体制剂：如滴鼻剂、滴眼剂、 洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。 （3）直肠、阴道、尿道用液体制剂： 如灌肠剂(Enemas) 、灌洗剂等。 第二节 表面活性剂与药用高分子 一、表面活性剂概述、结构特征 1． 什么是表面活性剂： 表面活性剂是能够显著降低液体表面张力的物质。其分子结构具有双亲性：一端为亲油的非极性烃链，烃链长度一般在8个碳原子以上；另一端为亲水的极性基团，如羧酸、磺酸、氨基、胺基及它们的盐，也可是羟基、醚键等。因此，表面活性剂有很强的表面活性。 2．表面活性剂分子在溶液中的正吸附 由于表面活性剂的结构特点,在溶液中表现为正吸附现象. 即表面活性剂溶于水后,在浓度较低时,表面活性剂分子在水-空气界面上定向排列,亲水基朝向水,亲油基朝向空气,形成单分子层吸附,在溶液表面的浓度大大高于溶液中的浓度. 表面活性剂在溶液表面的正吸附改变了溶液表面的性质,最外层呈现碳氢链的性质,表现为较低的表面张力,使之呈现较好的润湿性、乳化性、起泡性等。 表面活性剂的分类 根据极性基团的解离性质，将表面活性剂分为离子性表面活性剂和非离子性表面活性剂。 离子性表面活性剂又可分为阳离子表面活性剂、阴离子表面活性剂和两性离子表面活性剂。 一些表现出较强的表面活性同时具备有一定的起泡、乳化、增溶等性能的水溶性高分子，称为高分子表面活性剂。 4. 非离子表面活性剂 脂肪酸甘油酯 多元醇型 聚氧乙烯型 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物 3.表面活性剂的亲水亲油平衡值 1．HLB值的概念 表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的 综合亲和力称为亲水亲油平衡值（hydrophile- liipophile balance HLB）。亲水性表面活性剂 有较高的HLB值，亲油性表面活性剂有较低的HLB 值。亲油性或亲水性很大的表面活性剂易溶于油或 水，在溶液界面的正吸附少，故降低表面张力的作 用较弱. 六、口服液体制剂中常用的表面活性剂? 1.脂肪酸山梨坦 商品名司盘(Spans). 2.聚山梨酯,商品名吐温(Tweens). 3.聚氧乙烯脂肪酸酯,商品名卖泽. 4.聚氧乙烯脂肪醇醚 (1)苄泽类(2)西土马哥(3)平平加O(4)埃莫尔弗 5.聚氧依稀乙烯-聚氧丙