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一个缓释制剂设计开发案例 江苏恒瑞医药股份有限公司 药物研究院 卢 韵 2014年4月 1 声明： 仅代表个人观点 欢迎相关讨论 2 Journey of Oral Solid Drug Absorption Degradation /metabolism Portal /food effect Membrane Vein Liver Dissolution Solid Drug in Transfer Absorbed Extraction Systemic Circulation Drug Solution Drug Solubility Permeability Metabolism 3 药物B 的缓释制剂开发的整体思路 Why We Do it ？ 立项依据 Can We Do it？ How We Do it？ 主导思路和实施方案 Do What 实施过程、结果以及验证 Do More 4 药物B 的缓释制剂开发 药物B是一种效治疗神经痛和癫痫药物。速释胶 囊有25mg ~ 300mg等七个规格。 最初的项目设计要求：300mg规格，缓释24小 时。 5 立项依据（相关背景） 1、治疗外部神经痛等适应症，长期服药 2、规格多且为速释胶囊，一天服药2~3次 3、良好的体内药动学（线性）性质 4、国内外均未见有缓释制剂上市，按5类申报临床。 6 1、项目调研 药物基本信息——ThomsonPharm ，Google，新药简报等 说明书——FDA ，MIMS，Google，官网等 基本理化性质——Scifinder 、Reaxys、 DrugBank、综述文章等 PK/PD性质等文献——Pubmed 、Scopus、综述文章等 药物临床信息—— ClinicalTrials ，who.int/ictrp， Prous系列杂志 相关标准——各国药典，指导原则，CDE资料，进口注册标准等 辅料信息——各种辅料手册 国内外注册情况——FDA ，SFDA和CDE等 专利信息检索——ThomsonPharm,Scifinder, OrangeBook ，各国 专利检索网站等 专业书籍——读秀、超星、Netlibrary等 7 项目调研 产品说明书的查阅和解读 文献的调研和解读 专利查阅和解读 实时更新的重要性 8 说明书（Label）