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第13章 抗心绞痛药医
第13章 抗心绞痛药(antianginal drugs); 心肌缺氧否取决于“供”和“耗” 。
供:冠脉舒张状态、畅通及适宜舒张压。
耗:影响因素:
A.室壁肌张力
B.每分钟射血时间(每心动周期中收 缩期x心率)
C.心肌收缩力
简化为:收缩压×心率×左室射血时间
抗心绞痛药通过各种途径降低氧耗和/或增加冠脉血供,发挥作用。;一、硝酸酯类和亚硝酸酯类(nitrates and nitrites); 2. 抗血小板聚集和粘附
3. 抗心绞痛作用及应用
(1)扩张冠脉,并产生冠脉血液重新分配,增加缺血区血供:
因回心血量减少,心室容积和室壁肌张力降低,有助于缺血严重的心内膜下区域的灌流。
扩张输送血管和侧枝血管。因缺血、缺氧,局部代谢产物堆积而高度扩张的缺血区血管可获更多的血液灌流。 ;作用机制:
与平滑肌及血管内???细胞中硝酸酯受体结合,被受体中的巯基还原释放出NO,NO可激活鸟苷酸环化酶,cGMP生成增多,cGMP依赖性蛋白激酶活化,肌球蛋白轻链去磷酸化,平滑肌松弛。
NO亦可抗血小板聚集、粘附。;Evaluation only.
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Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;二、不良反应及注意事项;硝酸异山梨酯(isosorbide dinitrate);二、肾上腺素β受体阻断剂 ; 2. 增加缺血区血供 心率变慢,舒张期延长,有利于心肌血液灌流;此外,心肌氧耗减少,非缺血区血管收缩而缺血区血管仍扩张,血液向缺血区转移。
但因对回心血量无影响,而心肌收缩力又降低,可能使心室容积略增大及射血时间延长,为增加氧耗的因素。但总效果仍为降低氧耗。;;
普萘洛尔合用硝酸酯类可协同降低心肌耗氧量,提高疗效和减轻副作用,因为:
?普萘洛尔可取消硝酸酯类反射性引起的心率加快和心肌收缩力增加
?硝酸酯类可缓解普萘洛尔引起的心室容积增加。 ;三、钙拮抗药; 抗心绞痛药常合并用药以取长补短。其中最常采用:
1. 硝酸酯类 + β受体阻断剂
2. 钙拮抗药 + β受体阻断剂
合并用药时要注意监测血压,尤其是舒张压勿过低,以免影响冠脉灌流。
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