海洋_天然药物.ppt

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海洋_天然药物

谢谢 线性聚醚 特点:有高度氧化的碳链、仅部分羟基成醚环、多数羟基游离、多为线型,极性较大、为水溶解性聚醚。 如从岩沙海葵中分离得到的palytoxin 大环内酯类聚醚 如扇贝毒素(pectenotoxin 2,PTX2) 聚醚三萜类 特点:高氧化度,由角鲨烯衍生而来。 如红藻中分离得到的Auriol. 较强的细胞毒活性 是海洋生物中另一大类生物活性物质。 组成海洋多肽化合物的氨基酸除常见的外,尚有大量特殊氨基酸,如β-氨基异丁酸、L-baikiain、海人酸、软骨藻酸等。 软骨藻酸 第四节 肽类化合物 β-氨基异丁酸 L-baikiain(蓓豆氨酸) 海人酸 常见的海洋肽类化合物有直链肽、环肽等。 如dolastatin 10(2000年II期临床研究后被否决,对P388白血病细胞的IC50为0.4ng/ml。) 又如软体动物海兔中得到的环肽kahalalide F对结核杆菌具有极高的抑制活性。 由乙酸乙酯或乙酰辅酶A生物合成。 从十六碳-4,7,10,13-四烯酸衍生而来的十五个碳原子的非萜类化合物。 结构比较简单,往往含有O或其他卤素元素。 有直链型和环状之分。 第五节 C15乙酸原化合物 直链型 如laurencenyne等。 环氧化合物 不同位置的双键被氧化后,可形成不同大小的氧环(3~12C)。 前列腺素是一类生理活性很强的、含20个碳的不饱和脂肪酸衍生物。 从海洋生物柳珊瑚中发现前列腺素类化合物是海洋天然产物研究最重大成果之一。 第六节 前列腺素类似物 PGE1 1969年Weiheimer从佛罗里达柳珊瑚(Plexaura homommalla)中首次分离得到前列腺类似物15R-PGA2,这一发现在世界上引起广泛的注意。 从海洋生物中分离得到的前列腺素类化合物,除具有前列腺素样的活性外,往往还具有一些特殊的生物活性,如抗肿瘤作用等。 如从八放珊瑚中分离得到的punaglandin具有抗肿瘤作用。 第七节 甾体化合物 甾体化合物是海洋生物含有的一类重要生物活性成分。 与陆生植物所含甾体结构相比,具有更为丰富的骨架和支链,或者分子高度氧化、碳键断裂成开环甾体等。 简单甾体化合物 如从海绵中分离得到的dehydroaxinyserol对多种癌细胞具有很强的生长抑制活性。 从软珊瑚中分离得到的litosterol具有很强的抗结核活性。 19 24 从软珊瑚中分离得到的具有罕见hippurin结构的化合物。 海洋天然药物 MARINE NATURAL MEDICINE 第一节 概 述 一、海洋知多少? 海洋占地球表面积的70.8%. 海洋生物量占地球总生物量的87%; 海洋生物种类达40多万种,占地球生物种类的近80%. 生命起源于海洋。 二、海洋生物的特点 生活环境与陆生生物迥然不同:有一定的水压、高盐度、小温差、有限的溶解氧、有限的光照及化学缓冲海水体系; 次生代谢产物较陆生生物独特新颖:新陈代谢、生存繁殖方式、适应机制具有显著特性; 化合物结构独特、生物活性多样。 海洋天然产物的特点 1、存在大量含卤有机物 海水中的卤素不仅能进入各种结构的化合物中,而且在各类化合物的生物合成过程中起着非常重要的作用,特别是溴离子诱导作用产生的分子环化或重排。 2、结构独特复杂多变且生物活性超强 海洋毒素:河豚毒素(生物碱) 刺尾鱼毒素(聚醚梯类) 二倍半萜:在陆生生物中比较罕见,但在海洋 微生物和海绵中却较多,1996~2006 年间仅从海绵中分离出的呋喃二倍 半萜就达260多个。 3、结构中含有罕见或特殊基团 氯代碳酰亚胺基、异氰基、胍基、环多硫醚、过氧基以及自然界罕见的丙二烯或乙炔键等. 海洋生物的利用率不足1%,海洋特殊生态环境中的生物资源已成为拓展天然药用资源的新空间,也是目前资源最丰富、保存最完整、最具有新药开发潜力的新领域,海洋将成为21世纪的大药库。 三、海洋药物的研究概况 1、发展历程 始于1960年代 1964 年:河豚毒素 (tetrodotoxin, TTX)结构解析 生物碱 钠通道阻滞剂,毒性是氰化物的1000倍;局麻作用是普鲁卡因的4000倍,价格:1.8亿美元/Kg。 1969年:从加勒比海柳珊瑚Plexaura homomalla中分离得到含量高达1.4%的前列腺素类似物 。 R1=R2=H R1=CH3,R2=Ac 极大地激发了科学家对来自海洋生物活性物质的兴趣。

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