四环素及氯霉素类的.ppt

四环素类及氯霉素提要;四环素类特性;体内过程 吸收：食物、碱性药物、H2受体阻断药、金属离子等；VitC可促进吸收。 分布：广泛，骨牙沉积、进入胸腹腔、胎儿循环及乳汁、不透过血脑屏障（米诺环素出外）； 排泄：胆汁中浓度高，肠肝循环。60%原形肾排，肾功能不全者不宜应用（多西环素出外）。 药理作用 为快速抑菌剂，在高浓度时也有杀菌作用。 抗菌活性：米诺环素＞多西环素＞美他环素＞去甲金霉素＞四环素＞土霉素； 选择性细菌毒性：细菌细胞内膜对药物为选择性泵入，而动物细胞为泵出作用 抗菌机制 与30S亚基在A位结合，阻止始动复合物的形成，抑制aa-tRNA在该位联结。 改变膜通透性，使胞内重要成分外漏。;应用 立克次体感染，支原体肺炎，衣原体肺炎，鹦鹉热等特效，首选。 耐药细菌多，仅兔热病，布鲁菌病，霍乱等首选，余为次选药，用强力霉素等。肠内阿米巴病 放线菌病，气性坏疽，回归热，钩端螺旋体病等。 不良反应 局部刺激：胃肠道反应 二重感染： 广谱抗生素长期应用，使敏感菌受到抑制，不敏感菌过度繁殖，造成二重感染； 见于老幼和体质衰弱、抵抗力低、合并应用肾上腺皮质激素、抗代谢或抗肿瘤药物者； 常见有：真菌病：葡萄球菌引起的假膜性肠炎。 对骨、牙生长影响：牙釉质黄色沉积； ;强力霉素 抗菌谱与四环素相似，但作用强2-10倍，耐药金葡有效，耐药株较少，脂溶度大，分布广。 口服吸收快而完全，吸收仍受食物等影响，脑脊液中浓度也较高。T1/2长，达16-18小时。 刺激性强，宜饭后服。 米诺环素 抗菌作用是四环素类抗生素中最强的。 对耐药菌有效，尤其MRSA和强力霉素耐药菌对本品仍敏感。 脂溶性高，吸收完全，且不受食物影响。T1/2长（14小时），分布广，胆汁和尿中浓度比血中高10-20倍，排泄慢。 可引起可逆性前庭反应，与剂量有关。;体内过程： 口服吸收良好、分布广、易透过血脑屏障,在肝与葡萄糖醛酸结合而失效，大部分从肾排出 抗菌机制：与核蛋白体50S亚基结合。 抗菌作用 广谱，抑菌。 对G+杆菌，球菌均有效，但抗菌作用四环，PG； 对G-菌作用强，对伤寒杆菌、流感杆菌、百日咳杆菌的作用比其它抗生素强.。 对立克次氏体，沙眼衣原体，螺旋体有效 对G- 性厌O2菌有效好.;氯霉素续;O;喹诺酮类药物提要;基本结构图;意义一：增强抗菌活性 antibacterial activity;意义二：扩大抗菌谱 antibacterial spectrun;意义三：提高脂溶性;意义四：光敏反应 photosensitivity reactions;第一代;第二代;第三代;第四代;喹诺酮类的共性;作用机制;DNA回旋酶的结构;DNA回旋酶功能;体内过程特点;不良反应 ;药物相互作用;耐药性及耐药机制 ;某医院常见肠杆菌科细菌耐药的变化情况;首选应用;备选应用;目前不宜应用者;常用药物的特点;环丙沙星环丙氟哌酸;氧氟沙星氟嗪酸;氟罗沙星多氟沙星;司帕沙星;磺胺类药分类;磺胺类药物;作用机制;应用 流行性脑脊髓膜炎 ，首选SD 呼吸道感染 泌尿道感染： 肠道感染 ： 鼠疫： 局部外用：SM； SD-Ag；SA 不良反应 泌尿系统功能损害及预防 过敏反应 造血系统反应，尤G-6-PD缺乏的患者→急性溶血性贫血 CNS反应 消化道反应： 耐药性：易产生，尤药量不足，疗程过长时； ;作用机制：抑制二氢叶酸还原酶，阻碍四氢叶酸合成。 与磺胺类药合用产生协同作用 叶酸代谢过程双重阻断 增强抗菌作用 减少耐药性 呋喃妥因（呋喃旦啶）—尿中浓度较高→泌尿道感染，酸化尿液→作用↑。 呋喃唑酮（痢特灵）—口服吸收少，肠中浓度高→肠炎、菌痢；对幽门螺菌也有效。;第七部分 抗结核药;抗结核病药;异烟肼;异烟肼临床特点;高效,低毒,口服方便三优点。 抗菌作用：广谱，杀菌药，抗菌作用强 对结核杆菌、麻风杆菌，抗菌作用强 对G+球菌，（尤耐药性金葡菌）强 G-球如脑膜炎双球有效 G-杆如大肠、变形、流感、绿脓杆菌等也有抑制作用 沙眼衣原体，也有效 某些病毒，厌氧菌有效。 机制：特异性抑制细胞依赖于DNA的RNA多　聚酶，阻碍mRNA合成。;体内过程： 口服吸收快而完全。 分布广，脑脊液可达有效浓度。 穿透力强，能进入细胞，结核空洞 在肝代谢，可诱导肝药酶，从胆汁排→肠肝循环， 应用： 与其它抗结核药合用于各型结核。 麻风病的治疗。 耐药金葡菌的感染及其它敏感菌所致的感染。 不良反应： 胃肠道反应；过敏反应；肝损害；其它 同类药：利福定；利福喷汀；;　　　毒性小，抗药性产生慢 抗菌作用： 繁殖期的