兽用药物新剂型概述指南.doc

兽用药物新剂型概述 薛仁冲1，吴俊伟， （1 西南大学动物科技学院，重庆 400715；） Progress on new dosage forms for veterinary medicine Xue Renchong; Wu Junwei; Kang Zhongjun (College of Animal Science and Technology, Southwest University, Chongqing, 400715; Chongqing Tianlong Muye Sci-tech Co.Ltd, 402460, Chongqing) Abstract: During the past two decades, with pharmaceutic technique evoluting dramatically, new dosage form s for veterinary medicine were designed and developed, including coated preparation, controlled-release drug delivery systems, targeting drug delivery system .etc. This paper reviewed the classification, characteristics of action, merits and demerits, application for veterinary medicine of new dosage forms. Key words: new dosage forms for veterinary medicine，coated preparation, controlled-release drug delivery systems, targeting drug delivery system 长期以来，兽用药物主要以针、片、散等常规剂型在临床上使用，特别是口服、肌注给药，是控制畜禽疾病的重要途径[1]。采用这些常规技术制备的常规剂型药物在生产中需给药频繁，且每次药效维持时间短，易产生血药浓度的“峰谷”现象，毒副作用较大[2]。为了克服传统剂型的以上缺点，各种新剂型兽药可谓层出不穷、百花齐放，充分体现了剂型对药物的疗效起着极为重要的作用，打破了“化学结构”是唯一决定疗效的传统观念。兽药新剂型的研究开发，有力地促进了现代畜牧业的快速发展，为了更好的使兽药新剂型为临床兽医用药服务，本文现对兽用药物新剂型概述如下。 1、包被制剂 　　包被制剂是指是利用分散度原理，应用强亲水性载体将溶解度小、溶解速度慢的晶体药物高度分散，破坏其晶体结构，甚至制成分子包合物或分子分散物，从而以原药成倍的速度释放出来，以达到速效和高效的目的。现在兽医临床常用的包被制剂主要有固体分散体和包合物。　 1.1 固体分散体( solid dispersion, SD) 　 1.1.1 固体分散体的特点 固体分散技术(或称固体分散法) 是将难溶性药物高度分散在另一种固体载体中的新技术。分散后的药物一般是以微晶、微乳和分子状态存在，是一种超分散体系，具有速效、高效特点，提高了药物的吸收和生物利用度[3]。固体分散体具有缓释和速释的作用：①其速释作用主要表现在固体分散体的载体材料对 药物有抑晶作用，可提高药物的可润湿性，保证药物的高度分散性，当药物进入胃中的时候，载体迅速溶解，药物则以超微粒状态分散以使其迅速吸收，产生速效；②而其缓释原理是固体分散体的载体材料形成网状骨架结构，药物以分子或微晶状态分散于骨架内，药物的溶出必须首先通过载体材料的网状骨架扩散， 故释放缓慢[4]。 作者简介：薛仁冲，（1985-），女(汉)，重庆市人，在读硕士研究生，专业方向：兽医药理学与毒理学，telEmail：chongchong928@163.com *通讯作者：吴俊伟，男，副教授，研究生导师，TelEmail：wjw999@163.com 1.1.2 固体分散体的优缺点： 随着固体分散技术的广泛应用，其优缺点也逐渐显现出来，现将其优缺点简单概括如下：①优点：固体分散技术可以提高难溶性药物口服生物利用度,有利于调剂、服用和疗效发挥；还可看作是中间体,用以制备药物的速释或缓释制剂，也可制备肠溶制剂；其内服有利于吸收，或较好地发挥其吸附及覆盖作用，外用则引起机械刺激性减小；固体分散技术有利于新鲜中草药迅速干燥，有利于加速中药材中有效成分的浸出[5]。②缺点：固体分散体的载体用量大，且所使用的载体价格高，导致生产成本高；常采用冷冻干燥法和喷雾干燥工艺制备共沉淀物