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第16章 解热镇痛药与抗痛风药 ; 解热镇痛药(antipyretic analgesic)为一类具有解热、镇痛药理作用，同时还有显著抗炎、抗风湿作用的药物。 解热镇痛抗炎药(antipyretic, analgesic, and anti-inflammatory drugs)。 非甾体类抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs）。 ;1750年：柳树皮可以止痛和治疗“发热”，柳树皮苦味苷——名为“水杨苷” 1838年：从水杨苷制成水杨酸 1860年：用酚合成水杨酸 1875年：水杨酸钠成功用于治疗风湿热 1899年：阿司匹林（乙酰水杨酸）上市 ;1952年：保泰松问世，开始使用NSAIDs名称 1960年：吲哚乙酸类药物—吲哚美辛上市 1971年：发现NSAIDs抑制COX。相继推出了丙酸类、苯乙酸类、昔康类等 1991年：证实了COX有两种同工酶 近年来：选择性环氧酶-2抑制剂的发展，将本类药物的研究推向了一个新的高潮 ;1998年：根据COX理论研制的两个昔布类特异性COX-2抑制剂相继诞生了 塞来昔布——辉瑞公司的西乐葆 罗非昔布——默沙东公司的万络 2004年9月：因患者服用COX-2抑制剂万络导致心血管疾病，默沙东公司宣布在全球范围内撤回万络 ;水杨酸类：乙酰水杨酸（阿司匹林）、水杨酸钠 苯 胺 类：对乙酰氨基酚（扑热息痛）、非那西丁 吲哚衍生物及类似物：吲哚美辛（消炎痛） 丙酸类：布洛芬（异丁苯丙酸）、酮洛芬 选择性cox-2抑制剂：美洛昔康、塞来昔布、尼美 舒利 其他：保泰松;通过抑制PG合成酶——环氧酶（cyclooxygenase ,COX），减少PG合成而发挥解热、镇痛、抗炎作用。 ;COX位于细胞微粒体内，参与PG合成 有多种，COX-1和COX-2研究较深入 COX-1为结构型：存在于血管、胃、肾等组织中。参与血管舒缩、血小板聚集、胃黏膜血流、胃黏液分泌及肾功能等的调节 COX-2为诱导型：参与炎症病理过程;COX-1 与COX-2特性的比较;参与过敏反应 支气管收缩 白细胞趋化 诱发炎症 ;解热作用 降低发热病人体温，对正常体温者几无影响。 体温调节中枢：下丘脑 发热机制，PG与发热的关系 解热镇痛药解热的机制 ;发热机制;;解热作用机制; 发热是机体的一种防御反应，各种不同热型也是诊断疾病的重要依据，药物使用原则下：;镇痛作用;镇痛作用机制;解热镇痛药的共同作用;抗炎作用机制;第二节 水杨酸类;体内过程;1.解热镇痛;药理作用和临床应用;药理作用和临床应用;阿司匹林 ;阿司匹林 ;胃肠道反应：“无痛性出血” 凝血障碍 ：出血时间延长 水杨酸反应：阿司匹林剂量＞5g/日 过敏反应 瑞夷（Reye）综合征 ：（肝脂肪变性-脑病综合征） ;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;第三节? 苯胺类;第四节? 吲哚类生物及其衍生物;第五节? 丙酸类;作用强大，抗炎作用突出 胃肠反应发生率低于aspirin 临床主要用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性肌腱炎等，也可用于痛经的治疗;药 物 ;药 物 ;第六节? 选择性环氧酶-2抑制剂;第五节? 选择性环氧酶-2抑制剂; 2004年9月30日，美国默沙东公司对外宣布将其治疗风湿性关节炎的王牌药物“万络”（罗非昔布）实施全球召回 ;第五节?对选择性环氧酶-2抑制剂安全性的相关研究; 痛风是体内嘌呤代谢紊乱引起的一种代谢性疾病，表现为血中尿酸持续增高，急性发作时，尿酸在关节、肾及结缔组织等处析出结晶，引起局部粒细胞浸润及炎症反应。 抗痛风药是一类能抑???尿酸生成或促进尿酸排泄，减轻痛风炎症的药物 ;（一）抑制尿酸生成药 别嘌醇（allopurinol）;（二）促进尿酸排泄药 丙磺舒 机制：脂溶性高，易被重吸收，可竞争性抑制尿酸从肾小管重吸收，促进尿酸排泄。 应用：用于治疗慢性痛风 因无抗炎止痛作用，不用于急性痛风 苯溴马隆 作用类似丙磺舒;（三）抑制痛风炎症药 秋水仙碱 机制：抑制急性痛风发作时的粒细胞浸润。 应用：对急性痛风性关节炎有抗炎、镇痛作用，可迅速控制急性痛风发作症状。 抗肿瘤。 不良反应多。;项 目 ;项 目