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含可脱除侧基的功能化微凝胶及其在药物释放中的应用
中国科学: 化学 2011 年 第41 卷 第8 期: 1338 ~ 1344
SCIENTIA SINICA Chimica SCIENCE CHINA PRESS
论 文
含可脱除侧基的功能化微凝胶及其在药物
释放中的应用
①② ①② ③* ①*
孙培健 , 魏振柯 , 张冠 , 甘志华
① 中国科学院化学研究所 中国科学院工程塑料重点实验室, 北京 100190
② 中国科学院研究生院, 北京 100049
③ 中日友好医院 泌尿外科, 北京 100029
*通讯作者, E-mail: gzhang40@; zhgan@
收稿日期: 2011-03-03; 接受日期: 2011-05-12
doi: 10.1360/032011-125
摘要 环境敏感微凝胶由于其对外界刺激的快速响应能力在药物传输和释放领域得到广泛的关 关键词
注. 本文报道了一种侧链含可脱除基团的温敏微凝胶, 并探讨了其在药物释放中的潜在应用. 通 微凝胶
过分子设计, 合成出含侧链 N-叔丁氧羰基(N-Boc)的疏水单体 N-(N-叔丁氧羰基- 乙二胺)甘氨酸二 温度敏感
酸敏感
肽甲基丙烯酰胺(BEMAGG), 然后将其与 N-异丙基丙烯酰胺(NIPAAm)沉淀共聚合直接得到侧链
功能化
含Boc 基团的微凝胶MG-Boc. 通过浊点法、粒径和Zeta 电位测定研究了微凝胶中Boc 基团在酸
药物释放
中的脱除过程及其对微凝胶性能的影响, 研究表明 Boc 基团的脱除显著影响微凝胶的体积相转变
温度、粒径和Zeta 电位. 对盐酸阿霉素药物的释放研究表明, 释放明显依赖于释放介质的pH 值.
该响应性的微凝胶在药物控制释放领域具有潜在的应用前景.
1 引言 有效地调节[10], 因此基于PNIPAAm 的微凝胶在药物
控制释放领域具有巨大的应用前景. 利用 PNIPAAm
环境敏感水凝胶能够响应外界刺激如温度、pH
凝胶的体积相转变, 可以控制药物的释放速率, 例
值和光等, 其自身的构象、极性和相结构等发生相应
如, 当凝胶处于高于其 VPTT 的温度环境下, 由于
的物理化学变化, 表现出智能的特性, 被称为智能
PNIPAAm 链段的疏水相互作用占主导, 凝胶处于塌
凝胶[1, 2] [3]
. 这类凝胶被广泛应用于药物控制释放 、化
缩状态, 药物释放缓慢; 当温度低于其 VPTT 后, 凝
学分离[4] [5] [6]
、生物大分子固定 、组织工程 以及化学 胶结构中的酰胺键与水分子的氢键左右占主导, 凝
传感器[7]等方面. 相对于大尺寸的宏观凝胶而言, 环 聚处于溶胀状态, 药物从凝胶中得到快速释放. 然而
境敏感微凝胶由于其对外界刺激更快速的响应能力
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