亮丙瑞林 幻灯片.pptVIP

注射用亮丙瑞林缓释微球 -----------使用说明资料 目录 产品简介 产品适应症 用法用量 药理作用机制 临床常见不良反应 使用注意事项 临床试验结果及分析 亮丙瑞林适应症 子宫内膜异位症：对伴有月经过多、下腹 痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤，可使肌瘤缩小和/或症状改善 雌激素受体阳性的绝经前乳腺癌 前列腺癌 中枢性性早熟 用法用量 子宫内膜异位症：通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg。 初次给药应从月经周期的第1~5日开始。 子宫肌瘤：通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林1.88mg。但对于体重过重或子宫明显增大的患者，应注射3.75mg。初次给药应从月经周期的第1~5日开始。 前列腺癌、绝经前乳腺癌：通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg。 中枢性性早熟：通常，每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林30μg/kg，根据患者症状可增量至90μg/kg。 亮丙瑞林的药理作用机制 GnRH类似物。作用同布舍瑞林。重复给予大剂量的促黄体生成释放激素（LH-RH）或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用（急性作用），然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应，从而降低雌二醇和睾丸酮的生成（慢性作用）。醋酸亮丙瑞林的促黄体生成激素（LH）释放活性约为LH-RH的100倍，它的抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于LH-RH。醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物，由于它对蛋白分解酶的抵抗力和对LH-RH受体的亲和力都比LH-RH强，所以能有效地抑制垂体-性腺系统的功能。 此外，醋酸亮丙瑞林又是一种缓释制剂，它恒定地向血液中释放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睾丸的反应，产生高度有利的垂体-性腺系统的抑制作用。 对子宫内膜异位症、子宫肌瘤或绝经前乳腺癌患者，每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林，使血清中雌二醇下降到接近绝经期的水平。因此本品有卵巢功能抑制作用，可抑制正常排卵和使月经停止。　 对前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林，每4周1次，使血清睾丸酮浓度降至去势水平之下，表明本品有药理学的去势作用。　 对患有中枢性性早熟的男孩和女孩每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林后，血清中促性腺激素的水平降至青春期前的水平，表明对第二性征有进行性抑制作用。 常见不良反应 身体系统方面 内分泌系统：发热，颜面潮红，发汗，性欲减退，阳痿，男子女性化乳房，睾丸萎缩，会阴不适等现象。　 肌肉骨骼系统：可见骨疼痛，肩腰四肢疼痛。　 泌尿系统：可见排尿障碍，血尿等。　 循环系统：可见心电图异常，心胸比例增大等。　 消化系统：恶心，呕吐食欲不振等。 过敏反应 可见皮疹搔痒等。注射局部疼痛，硬结，发红。 其他不良反应 可见浮肿，胸部压迫感，发冷，疲倦，体重增加，知觉异常，听力衰退，耳鸣，头部多毛，尿酸，BUN，LDH，GOT，GPT上升等。由于雌激素降低作用而出现的更年期综合征样的精神抑郁状态。 临床使用注意事项（1） 绝经前乳腺癌 （1） 开始治疗前要确认病人未孕，初次给药必须从月经周期的第1~5日开始。使用本品治疗期间，必须指导患者使用非激素性避孕。 （2） 由于本品的雌激素降低作用可发生骨质的损失。因此，在长期用药时，应尽可能做骨质检查，慎重用药。 临床使用注意事项（2） 子宫内膜异位症和子宫肌瘤 （1） 一般在增加用药的剂量时，有不良反应出现机率增高的倾向。因此，在决定给药剂量时，应注意体重及子宫肌瘤大小的程度。 （2） 开始治疗前要确认病人未孕，初次给药必须从月经周期的1~5日开始。治疗期间，必须指导患者使用非激素性避孕。 （3） 由于本品的雌激素降低作用可发生骨质的损失，因此原则上，对子宫内膜异位症患者和子宫肌瘤患者使用本药不应超过6个月（使用超过6个月的安全性尚未确立）。在必须长期用药或再次使用时，应尽可能做骨质检查，慎重用药。 临床使用注意事项（3） 所有适应症的共同点 因为本品是作用持续4周的缓释制剂，若给药间隔超过4周，由于本品对垂体-性腺系统的刺激作用可导致血清性激素水平再度升高，引起临床症状的一过性加重。因此，必须遵守每4周1次的给药方法。 临床使用注意事项（4） 前列腺癌 （1） 由于本品为内分泌疗法所使用的药物，所以使用该药物治疗前列腺癌时，该患者应被认为是适合使用本品，并在对癌症药物疗法有着丰富经验的医师的监督下进行治疗。 （2） 在首次给药的初期，本品作为高活性的LH-RH衍生物对垂体-性腺系统的刺激作用引起血清中血清睾酮水平的一过性升高，导致一过性骨疼痛加重等，这种情况应给予对症治疗。由于可能发生泌尿道梗阻或脊髓压迫，故在首次给药后的第1个月内应慎重给