第六章解热镇痛药及非甾体抗炎药2013.pptVIP

第六章 解 热 镇 痛 药及非甾体抗炎药 B、加三氯化铁后加热显紫堇色，可检测水杨酸的含量 2、性质： 白色或微黄色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，易溶于水，略溶于乙醇，易氧化，需避光保存； 3、应用： 解热镇痛，有肾损伤、粒细胞减少、药热和过敏等不良反应，仅限于其他药物难以控制的高热。 生物电子等排原理 生物电子等排体（isostere） 经典的电子等排体：具有相同总数外层电子（同价）的原子或原子团。 非经典的电子等排体：具有相似的物理和化学性质，能够产生相似的生物活性的相同价键的基团。 经典的电子等排体置换： 经典的电子等排体包括 （1）一价电子等排体：如卤素和XHn基团，X＝C、N、O、S。 （2）二价电子等排体：如R-O-R’、R-NH-R’、R-CH2-R’、R-Si-R’。 （3）三价电子等排体：如-N=、-CH=。 （4）四价电子等排体：=C=、=N=、=P=。 非经典的电子等排体置换： （1）基团的倒转 （2）极性相似基团的置换 （3）范德华半径相似原子的置换 （4）开链成环 （5）分子形状相似 本 章 小 结 掌握本类药物的作用机制； 掌握解热镇痛药和非甾体抗炎药的分类； 掌握阿司匹林、扑热息痛的结构、性质、杂质检查、代谢、合成等； 掌握布洛芬、吲哚美辛、吡罗昔康的结构、性质、合成、代谢、构效关系等； 熟悉保泰松、羟步宗、甲芬那酸、萘普生