表面活性剂的概念※表面活性剂.PPTVIP

复习 影响药物溶解度的因素有哪些？ 表面活性剂的结构特征、用途（乳化剂、助悬剂、增溶剂、促吸收剂、润湿剂、起泡剂与消泡剂、去污剂等）。 重点讨论表面活性剂的基本性质（如CMC值、HLB值、Krafft点与昙点等）与测定方法等。 一、表面活性剂的概念 ※表面活性剂(surfactant)是指那些具有很强的表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。 此外，其还具有增溶、乳化、去污、杀菌、消泡、起泡等作用。 二、表面活性剂的结构特征 根据来源：天然与合成； 根据溶解性质：水溶性与油溶性； 根据极性基团的解离性质：离子型与非离子型； 根据离子型表面活性剂所带电荷：阳离子、阴离子、两性离子。 每类可根据亲水或亲油基团分为不同的种类。 一、离子表面活性剂 （一）阴离子表面活性剂 1.高级脂肪酸盐 通式 (RCOO－ )n Mn＋, 如硬脂酸钠、钙、镁等。外用 2.硫酸化物 通式：ROSO3－M＋，如硫酸化蓖麻油、十二烷基硫酸钠等。外用软膏 3.磺酸化物 RSO3－M＋，或RC6H5 SO3－M＋ ，如二辛基琥珀酸磺酸钠，十二烷基苯磺酸钠等。 4. 胆盐 如甘胆酸钠、牛胆磺酸钠等。胃肠道脂肪的乳化剂。 （二）阳离子表面活性剂（阳性皂、季铵盐） [R1R2N+R3R4]X-，洁尔灭、新洁尔灭，杀菌作用 （三）两性离子表面活性剂 1. 氨基酸型 R·＋NH2 · CH2CH2 COO－，等电点时沉淀。 2. 甜菜碱型 R · +N ·(CH3) 2 CH2 COO- ，等电点无沉淀。 ※3. 磷脂类 天然表面活性剂，含有 PC、PE、PS等，分子的结构式见下页： 磷脂用于静注用乳剂与脂质体 二、非离子表面活性剂 span类有span 20，span 40 ，span 60， span 80 ，span 65（三硬脂山梨坦），span 85 （三油酸山梨坦）。 1. 酯型 通式：RCOOCH2(CH2OCH2)nCH2OH，n是聚合度；卖泽(Myrij)类，如聚氧乙烯40硬脂酸酯。2. 醚型 通式：RO(CH2OCH2)nH，苄泽(Brij)类。如Brij 30与Brij 35、西土马哥、平平加等。 第三节 表面活性剂的基本性质和应用 1. 表面张力法  表面活性剂水溶液的表面张力开始时随溶液浓度增大而急剧下降，当达到CMC值后，这种下降则变得缓慢或不再下降。因此，以表面张力对浓度的对数作图，曲线的转折点即为CMC值。 四、表面活性剂的复配（自学） 3. 消毒剂和杀菌剂 复配： （一）与中性无机盐配伍 （二）有机添加剂 （三）水溶性高分子 （四）表面活性剂混合体系 1.同系物 2.非离子型和离子型 *3.阳离子型和阴离子型 辛基硫酸钠、溴化辛基三甲铵 有较强的亲水性和较高的HLB值，在溶液中可降低溶液的界面张力而使泡沫稳定的表面活性剂，称为起泡剂（foaming agent）。 1. 起泡剂和消泡剂 六、表面活性剂的其他应用 在产生稳定的泡沫情况下，加入一些HLB值为1~3的亲油性的表面活性剂，则可与泡沫液层争夺液膜表面而吸附在泡沫表面上，代替原来的起泡剂，而其本身并不能形成稳定的液膜，故使泡沫破坏，这种表面活性剂称为消泡剂（antifoaming agent）。 去污剂或洗涤剂（detergent）是用于除去污垢的表面活性剂，HLB值一般为13~16。 2. 去污剂 常用的去污剂有油酸钠和其它脂肪酸的钠盐、钾盐、十二烷基硫酸钠或烷基磺酸钠等阴离子性表面活性剂。 苯扎溴铵为一种广谱杀菌剂。 皮肤消毒、局部湿敷和器械消毒。 大多数阳离子表面活性剂和两性离子表面活性剂都可用作消毒剂，少数阴离子表面活性剂也有类似作用，如甲酚皂、甲酚磺酸钠等。 第四节 表面活性剂的生物学性质 一、表面活性剂对药物吸收的影响 表面活性剂的存在可能增进药物的吸收也可能降低药物的吸收，取决于多种因素的影响。 如果药物被增溶在胶束内，并可以顺利从胶束内扩散或胶束本身迅速与胃肠粘膜融合，则增加吸收，例如吐温80明显促进螺内酯的口服吸收。 表面活性剂能溶解生物膜脂质，增加上皮细胞的通透性，从而改善吸收。 如十二烷基硫酸钠改进头孢菌素钠、四环素、等药物的吸收。吐温80、85增加一些难溶性药物的吸收，是因其在胃肠中形成高粘度团块，降低了胃排空速率。 但当聚氧乙烯类或纤维素类表面活性剂增加胃液粘度而阻止药物向粘膜面的扩散时，则吸收速率随粘度上升而降低。 二、表面活性剂与蛋白质的作用