洛莫司汀-碘海醇复方热敏脂质体的制备与体外释药性考察.pdfVIP

ChineseJournalofNewDrugs2014，23(3) }fjl：：IIIjIlIlIIIIIllIIIIIIIIlIIIIIIIIIiIiliilllilllllllllllllllllllllllllllllllii；：i— 一一一一一一一一一一一～一一一一一一一一一～、 洛莫司汀一碘海醇复方热敏脂质体的制备与体外释药性考察 、 … … … … … 一 … … … … … … … … … … … … … … … … … 一 … … … … … … … … … … … … 杨硕晔 ，王杏林 ，杨志强 (1河南工业大学生物工程学院，郑州450001；2天津药物研究院，天津 300193) [摘要] 目的：制备洛莫司汀．碘海醇复方热敏脂质体 ，并进行质量评价与体外释药性考察。方法：以逆 向蒸发法制备洛莫司汀一碘海醇复方热敏脂质体，建立2种药物的体外释放含量测定方法，采用透析法考察 热敏脂质体 中洛莫司汀与碘海醇的体外释放行为。结果 ：复方热敏脂质体 的粒径约为 266．4nm，Zeta电位 约为一21．8mV，相变温度为41℃，建立的HPLC分析方法快速有效，专属性强，回收率高 ，可用于热敏脂质 体 中2种药物的体外含量测定，碘海醇在41℃时的体外释放最优拟合为一级动力学模型，方程为 in(100一 Q)= 一1．066t一0．0498(r=0．9993)，8h累积释放达93．75％；洛莫司汀在41cC时的体外释放最优拟合为 Weibull模型，方程为lg[一in(100一Q)]=1．10691gt一0．0976(r：0．9923)，4h累积释放达95．03％。结 论 ：采用该处方与工艺可成功制备洛莫司汀一碘海醇复方热敏型脂质体 ，其包封的2种药物均具有 良好 的温 度控制释放特性。 [关键词] 洛莫司汀；碘海醇；热敏脂质体；相变温度 ；体外释放 [中图分类号]R943．41；R979．11 [文献标志码]A [文章编号]1003—3734(2014)03—0338—06 Preparation ofcompound lomustine—iohexolthermosensitiveliposomes andtheinvitroreleasecharacteristics YANG Shuo—ye ，WANG Xing—lin ，YANG Zhi—qiang (1CollegeofBioengineering，HenanUniversityofTechnology，Zhengzhou450001，China； 2TianjinInstituteofPharmaceuticalResearch，Tianjin300193，China) [Abstract] Objective：Topreparecompoundlomustine—iohexolthermosensetiveliposomes，andevaluate thepropertiesand invitroreleasebehaviorsoftwodrugsenveloped．M ethods：Compoundlomustine—iohexolther— mosensetiveliposomeswerepreparedbyreverseevaporationmethod，HPLCassaysweredevelopedfordetermination oflomustineandiohexolinvitro，andtheirreleasepropertywasstudiedbydialysismethod．Results：Themeandi— ameterofthermosensitiveliposomeswas266．4nm ，Zetapotentialwas 一21．8mV，andphase—transitiontempera— turewas41℃ ．TheHPLC assaysdevelopedwerespecific，rapid andreliable，whichcouldbeusedtodet