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永州职院医学院药理教研室 伍三妹 第14章 呼吸系统疾病用药 第一节 镇 咳 药 一、中枢性镇咳药 可待因 (甲基吗啡,codeine ) 【作用与用途】镇咳作用 特点: 1、强大、持久(但比吗啡弱),并伴有镇痛作用。 2、治疗量不抑制呼吸 ,依赖性比吗啡轻。 机制:选择性抑制延髓咳嗽中枢,而产生强大的镇咳作用 用于各种原因引起的剧烈性干咳,对胸膜炎伴有胸痛者尤其适用。 【不良反应】长期用有耐药性和依赖性,平滑肌有轻度收缩作用,故对支气管哮喘性咳嗽者慎用。 喷托维林 pentoxiverine(咳必清) 【作用与用途】 直接抑制延髓咳嗽中枢,有轻度阿托品样作用和局部麻醉作用。(镇咳作用是可待因的1/3)用于上呼吸道感染引起的干咳。 青光眼、多痰者禁用。 氯哌斯汀(咳平,氯哌啶,cloperstine) 【作用与用途】 直接抑制延髓咳嗽中枢而产生镇咳作用 ,其强度与可待因相似,用于各种原因引起的无痰性性干咳。 右美沙芬 dextromethorphan 镇咳作用同可待因,较强。无镇痛作用,治疗量不抑制呼吸中枢,无耐受性和依赖性。用于干咳,通常与抗组胺药合用。 青光眼、妊娠3个月内、有精神病史这禁用 苯丙哌林 (咳快好,benproperine) 二、外周性镇咳药 抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经或效应器中任何一个环节。 苯佐那酯 benzonatate(退嗽) 在呼吸道局部感受器和神经末梢有麻醉作用,消除或减弱局部刺激 用于刺激性干咳。 第二节 祛 痰 药 能使痰液变稀、粘稠度降低而易于咳出,也能加速呼吸道纤毛运动,改善痰液转运功能。也称为粘液促动药。 药物分类: 1.粘液分泌促进药(使痰液稀释药)氯化胺、碘化钾、酒石酸锑钾、愈创木甘油醚、桔梗、远志等。 2.粘痰溶解药 改变痰中粘性成分,降低粘滞度。溴已新、乙酰半胱氨酸、美司坦、羧甲司坦。 第三节 平喘药 支气管哮喘是一种以气道炎症和气道高反应性为特征的疾病。继发于抗原过敏的慢性气道炎症。 支气管哮喘的发病机制: 1、吸入特异性抗原引起的I型变态反应,释放过敏介质所致 2、自主神经的功能紊乱 支气管平滑肌的功能状态与细胞内cAMP/cGMP比值有关。 平喘药是指能缓解哮喘症状或预防哮喘发作的药物。 平喘药的分类 : 五大类 一、肾上腺素受体激动药 ?激动?受体,激活腺苷酸环化酶,cAMP ↑; ?抑制肥大细胞、中性粒细胞释放炎症介质和过敏活性物质。 肾上腺素 adrenaline 麻黄碱 ephedrine 异丙肾上腺素 isoproterenol 选择性?2 受体激动药 对?1受体亲和力低,口服或吸入常规剂 量很少产生心血管反应。 沙丁胺醇 salbutamol 中效制剂 特布他林 terbutaline 中效制剂 克仑特罗 clenbuterol 中效制剂 福莫特罗 formoterol 长效制剂 沙美特罗 salmeterol 长效制剂 【作用与用途】 平喘作用 特点:①对β2受体的亲和力高;②支气管扩张效应强;③心血管不良反应少。 主要用于支气管哮喘和喘息性支气管炎及肺气肿。 【不良反应】 1、心脏反应:大剂量时出现,尤其原有心律失常。 2、肌肉震颤 3、久用产生耐受性 高血压、甲亢、糖尿病及心动过速慎用 二、M受体阻断药 异丙阿托品(ipratropine,异丙托溴铵) 【作用与用途】 选择性阻断支气管平滑肌上M受体,抑制鸟苷酸环化酶,使细胞内cGMP减少,提高细胞内cAMP/cGMP的比值,而舒张支气管平滑肌。适用于各种类型的支气管哮喘,尤其适用于年龄较大、合并心血管疾病、对糖皮质激素类药疗效差及不能耐受或禁用β2受体激动药的患者 。 三、茶碱类 氨茶碱(aminphylline) 普遍制剂 包括氨茶碱、胆茶碱、二羟丙茶碱等,共同的特点是可口服,作用持续时间短。 【作用与用途】 (1)平喘作用 作用机制 抑制磷酸二酯酶(PDE),使cAMP降解减少,细胞内cAMP水平升高,舒张支气管平滑肌; 用于支气管哮喘及喘息型慢性支气管炎 (2)强心利尿作用 用于心源性哮喘及心性水肿的辅 助治疗。 (3)松弛胆道平滑肌
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