糖尿病常见药物使用.ppt

我国近年来糖尿病的发病率 糖尿病各并发症的发生率 治疗糖尿病的西药 磺 酰 脲 类 主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+ 外流，β细胞去极化，Ca2+ 内流，诱发胰岛素分泌。此外，还可加强胰岛素与受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。常用的药物有：格列吡嗪，格列齐特，格列本脲，格列波脲，格列美脲等 格列本脲（优降糖）：第二代磺酰脲类药，在所有磺酰脲类中降糖作用最强，为甲笨磺丁脲的200-500倍，作用可持续24小时。用于轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者慎用。 双 胍 类 本类药物不刺激胰岛素β细胞，对正常人几乎无作用，而对糖尿病人降血糖作用明显。不影响胰岛素分泌，通过促进外周组织摄取葡萄糖，抑制葡萄糖异生，降低肝糖原输出，延迟葡萄糖在肠道吸收，由此达到降低血糖的作用。 常用药物有：二甲双胍。二甲双胍，毒性较小，对正常人无降糖作用；与磺酰脲类比较，本品不刺激胰岛素分泌，因而很少引起低血糖；此外，本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用，还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用，有利于缓解心血管并发症的发生和发展，是肥胖型非胰岛素依赖型糖尿病的首选药。主要用于肥胖或超重的2型糖尿病，也可用于1型糖尿病，可减少胰岛素用量，也可用于胰岛素抵抗综合症的治疗。由于胃肠道反应大，应于进餐中和餐后服用。肾功能损害患者禁用。 α糖苷酶抑制剂 α糖苷酶抑制剂竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶，阻断1,4-糖苷键水解，延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖，降低餐后血糖。常用药物有：阿卡波糖，伏格列波糖 阿卡波糖（拜唐平）：单独使用不引起低血糖，也不影响体重；可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。用于各型糖尿病，改善糖尿病病人餐后血糖，可用于对其它口服降糖药药效不明显的患者。 伏格列波糖（倍欣）：为新一代α糖苷酶抑制剂，该药对小肠黏膜的α-葡萄苷酶（麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶）的抑制作用比阿卡波糖强，对来源于胰腺的α-淀粉酶的抑制作用弱。可作用2型糖尿病的首选药，可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。 胰岛素增敏剂 胰岛素增敏剂（噻唑烷二酮）通过提高靶组织对胰岛素的敏感性，提高利用胰岛素的能力，改善糖代谢及脂质代谢，能有限降低空腹及餐后血糖，单独使用不引起低血糖，常与其它类口服降糖药合用，产生明显的协同作用。能有效延缓糖尿病的病情，改善诸多心血管危险因素，预防慢性并发症及心血管事件的发生率，减少患者的致残率和致死率。常用药物有：罗格列酮； 罗格列酮（文迪雅）：新型胰岛素增敏剂，对于胰岛素缺乏的1型糖尿病分泌量极少的2型糖尿病无效。老年患者及肾功能损害者服用勿需调整剂量。 非磺酰脲类促胰岛素分泌剂 非磺酰脲类促胰岛素分泌剂（甲基甲胺苯甲酸衍生物）这是一新型口服非磺酰脲类抗糖尿病类药物，对胰岛素的分泌有促进作用，其作用机制与磺酰脲类药物类似，但该类药物与磺酰脲受体结合与分离均更快，因此能改善胰岛素早时相分泌，减轻胰岛β细胞负担。常用药物有：瑞格列奈。 瑞格列奈（诺和龙）：该药不引起严重的低血糖，不引起肝脏的损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性，药物相互作用较少。 胰岛素的分类 普 通 胰 岛 素 普通胰岛素普通胰岛素由动物胰腺提取的胰岛素，可引起过敏反应、脂质营养不良及胰岛素耐药，不宜长期使用。 2型糖尿病者早期使用胰岛素的意义 保护和恢复β细胞功能的有效措施,可快速减轻β细胞负担,使其得到更好的休息,不但血糖可保持在满意的控制水平,而且β细胞葡萄糖刺激的胰岛素第一时相分泌恢复或部分恢复。 基 因 工 程 胰 岛 素 基因工程胰岛素基因工程胰岛素由非致病大肠杆菌加入人体胰岛素基因而转化生成，其结构、化学及生物特性与人体胰腺分泌的胰岛素完全相同。与动物胰岛素相比，不易引起过敏反应和营养不良。 低 精 蛋 白 锌 人 胰 岛 素 低精蛋白锌人胰岛素（诺和灵N、优泌林N）低精蛋白锌人胰岛素通过基因重组技术，利用酵母菌产生的生物合成人胰岛素，为中效胰岛素制剂。用于中、轻度糖尿病，治疗重度糖尿病患者可与正规胰岛素合用，使作用出现快而维持时间长。 中 性 可 溶 性 人 胰 岛 素 中性可溶性人胰岛素（诺和灵R、优泌林R）中性可溶性人胰岛素又称中性人短效胰岛素，结构与天然的人胰岛素相同，可减少过敏反应，避免脂肪萎缩及避免产生抗胰岛素作用。血液中胰岛素的t1/2 仅几分钟，因此胰岛素制剂的时间作用曲线完全由其吸收特性决定。 双 时 相 低 精 蛋 白 锌 人 胰 岛 素 双时相低精蛋白锌人胰岛素（预混人胰岛素、诺和灵30R、诺和灵50R、优泌林30R）双时相低精蛋白锌人胰岛素为可溶性胰岛素和低精蛋白锌胰岛素混悬液，以诺和灵30R为例