片剂常用的四大辅料2011.10.ppt

片剂常用辅料 一、概述 1.固体制剂从整体上看，可以说是由两类物质构成的： （1）主药：发挥治疗作用的药物 （2）辅料：没有生理活性，但有助于制剂成型、稳定，起填充、粘合、崩解、润滑、着色、美观等作用的物质，在药剂学中将这些物质统称为辅料（Excipients） 二、分类介绍 1.填充剂（Diluents） 填充剂又称稀释剂，它的主要作用是用来填充片剂或胶囊剂的的体积和重量，从而稀释主药，便于压片，充填。常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类。 （1）淀粉（Starch） 比较常用的是玉米淀粉，它的性质和稳定，与大多数的药物都不起作用，含水量为6％-8％。在实际的生产中，常与可压性较好的的糖粉和糊精混合使用，因为淀粉的可压性较差，单独使用的话，压出来的药片过于松散。 配伍禁忌：某些酸性较强的药物，不适宜用淀粉作填充剂，因为湿颗粒在干燥过程中，能使淀粉部分水解，影响片剂的质量。 （2）糖粉（Sucrose） 糖粉是指结晶性蔗糖经过低温干燥粉碎后的白色粉末，它的粘合力强，可以用来增加片剂的硬度，使得片剂的表面光滑美观，但是由于糖粉的吸湿性比较强，长期贮存，会使得片剂的硬度过大，崩解或是溶出困难。 注意事项：除了口含片或是可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精和淀粉配合使用。 （3）糊精（Dextri） 糊精是淀粉水解中间产物的总称，具有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或是造成片剂的崩解或是溶出的迟缓；在含量测定的时候如果不充分的粉碎提取，会影响到测定的结果的准确性和重现性，所以很少单独大量的使用，常与糖粉和淀粉配合使用。 配伍禁忌：糊精粘性较糖粉弱，不适宜纤维性的药粉。 （4）乳糖（Lactose） 它是一种优良的填充剂，常用含有一个结晶水的乳糖，无吸湿性，可压性、流动性都比较好，压出的片剂片面光洁美观，有良好的药物溶出速率。片剂露置于空气中不易吸潮松碎，便于包装。贮藏期间不延缓片剂的崩解时间。 配伍禁忌：乳糖作为片剂辅料如与胺类药物配伍压制的片剂，日久会呈现棕黄色 。处方中如同时含有酒石酸盐、枸橼酸盐或醋酸盐等时，或在碱性润滑剂的影响下，能加速变色反应，使用时宜加注意。 （5）可压性淀粉 也可以称为预胶化淀粉，是淀粉经部分水解而得，其中一部分是完整的淀粉颗粒，另一部分是水解变性后凝聚成的球粒。它是多功能辅料，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并且有较好的崩解作用。 注意事项：若用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可以超过0.5％，以免产生软化效应。 （6）微晶纤维素（MCC） 微晶纤维素是纤维素部分水解而得得聚合度较小的结晶性纤维素，其可压性好，兼具粘合、助流、崩解等作用。微晶纤维素在加压过程中呈塑性变形，加之毛细管作用，极易引水入内破坏粒子之间的结合力，促使片子崩解。 片剂中一般含20％微晶纤维素时崩解较好。 注意事项：对于碱性的硬脂酸盐类润滑剂，如用量较高(高于0.75％)及混合时间较长时，片剂有软化现象 ，而且可能影响崩解或溶出。 （7）无机盐类 主要是指一些无机钙盐，比如：硫酸钙、磷酸氢钙以及药用碳酸钙等。其中硫酸钙较为常用，可以与多种的药物配伍，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解均好。在片剂辅料中常用的是二水硫酸钙。 使用禁忌：硫酸钙对四环素类的药物的吸收有干扰，此时不宜使用。 2.粘合剂（Adhesives） 某些药物粉末本来就具有粘性，只需要加入适当的液体就可以将其本身固有的粘性诱发出来，这时加入的液体称为润湿剂；某些药物粉末本身不具有或是粘性很小，就需要加入淀粉浆等的物质，才可以使其粘合起来，这时加入的物质就叫做粘合剂。由于它们所起的作用都是将药物粉末粘合起来，所以可以将上述的润湿剂和粘合剂统称为粘合剂。 （1）蒸馏水 蒸馏水是一种润湿剂。在实际应用中，由于物料对水的吸收较快，因此会出现润湿不均匀的现象，一般采用低浓度的淀粉浆和乙醇代替来克服上述的不足。 （2）乙醇 乙醇也是一种润湿剂，用于遇水易分解的药物，也可以应用于遇水粘性太大的药物。 注意事项：使用其制粒时，随着乙醇浓度的增加，润湿后产生的粘性降低，因此要根据原辅料的性质来定，一般为30-70％ （3）淀粉浆 淀粉浆是最常用的粘合剂，常用8％-15％的浓度，并且以10％的淀粉浆最为常用。若是物料的可压性差，可以适当的提高淀粉浆的浓度，同理，也可以根据原辅料的性质，适当的降低淀粉浆的浓度。由于淀粉物美价廉，所以一般在能满足制粒和压片要求的情况下，大多数采用这种粘合剂。 （4）羧甲基纤维素钠（CMC-Na） 羧甲基纤维素钠是纤维素的羧甲基醚化物，溶解时先用冷水湿润后成小粒状，渐渐加入热水中不断搅拌，使膨胀溶解，然后放置过夜，再搅拌可使完全溶解 ，用作粘合剂的浓度一般为1％-2％。 注意事项：由于其粘性较强，常用于可压性很差的