微粉化技术提高水不溶性药物溶解度-化学通报.PDFVIP

《化学通报》在线预览版 微粉化技术提高水不溶性药物溶解度 # 陈鹏 张小岗 (中国人民大学化学系 北京 100872) 摘 要 药物的微粉化可以改善颗粒的润湿性，进而提高水不溶性药物的溶解度和溶解速 率。目前普遍采用的药物微粒化技术主要包括机械研磨、超临界流体过程、低温喷淋和溶 剂蒸发沉积过程。本文介绍了这些微粉化制备技术的基本原理以及该类技术的应用进展。 关键词 不溶性药物 微粉化 超临界流体 低温冷冻喷淋 溶液蒸发沉积 Enhancement Dissolution of Poorly Water Soluble Drug by Micronization * Chen Peng, Zhang Xiaogang (Department of Chemistry, Renmin University of China, Beijing 100872) Abstract It has been reported that about 40 % of active compounds being developed by the pharmaceutical industry are poorly water soluble. A limiting factor in the oral bioavailability of poorly water soluble compounds is their inadequate dissolution rates. Increasing the dissolution rate of poorly water soluble active pharmaceutical ingredients (APIs) has become a major challenge in pharmaceutical formulation development. Micronizing processes could enhance the wetting and dissolution properties of poorly water soluble APIs. The micronizing processes involve mechanical micronization, supercritical fluid process, cryogenic spray process and solvent evaporation processes. The principles of processes and their applications are introduced in the this paper. Key words Poorly water soluble drug, Micronization, Supercritical fluids, Cryogenic spray, Evaporation precipitation into aqueous solution 张小岗 男， 41 ，现从事超临界流体技术的基础和应用研究。E-mail: zhang_xg@ 国家自然科学基金 （项目批准号： ）资助项目 口服固体药物被体内吸收并发挥作用取决于药物活性成分的水溶性和穿透内脏黏膜 的渗透性，其中溶解为吸收过程的控制步骤[1] 。制药业中大约有 90% 的药物其活性成分 包含在固体颗粒中，在这些固体药物化合物中约有三分之一不溶于水。水不溶性药物由于 不能有效地溶解在胃肠液，因此，限制了其在人体内作用的发挥。提高药物的溶解度和溶 解速率已经成为制药业发展的一大挑战。根据Noyes-Whitney 方程，由于颗粒粒径减小导