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药理学之抗生素
第11章 抗生素 一、β-内酰胺类 1、青霉素类 2、头孢菌素类 二、大环内酯类抗生素: 红霉素、罗红霉素、 阿奇霉素、克拉霉素 三、氨基糖甙抗生素: 链霉素、庆大霉素、 (卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素) 四、广谱抗生素: 四环素、氯霉素 五、其它: 林可霉素、万古霉素、杆菌肽 一、β-内酰胺类抗生素 (b-lactam Antibiotics) 1、青霉素类: 天然青霉素(PG) 半合成青霉素 2、头孢菌素类(共4代); 3、β-内酰胺酶抑制剂; 4、非典型β-内酰胺类。 History Paul Ehrlich :建立选择性毒性概念; In 1928,Sir Alexander Fleming: 苏格兰生物学家,发现 Penicillium notatum可使培养的葡萄球菌裂解、死亡。 但感染创口涂抹、染菌鼠喂食培养物均无效。健康动物注射:仅仅观察了毒性。 停止进一步研究,但在1929年的论文中提及。 Fleming’s Petri Dish 抑菌圈(Zone of Inhibition) 在青霉菌周围无细菌生长 抑菌圈无细菌生长是由于青霉菌产生的青霉素扩散造成 In 1939 Florey及Chain: 分离获得青霉素。并证实注射Fleming的培养物有效。二战中应用。 In 1945 Fleming、 Florey及Chain三人共同获得诺贝尔生理医学奖。 但是,青霉素对结核病无效。 1939~44 A. Schatz:分离出链霉素streptomycin In 1952 S. Waksman获诺贝尔生理医学奖。 b-内酰胺类抗生素(b-lactam Antibiotics) 通过抑制细菌细胞膜上的细胞壁肽聚糖合成酶(又称青霉素结合蛋白,PBPs)的活性而阻碍细胞壁肽聚糖的合成和交联,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解、死亡。 各种细菌PBPs数目、分子量不同,对β-内酰胺类抗生素的敏感性也不同。 哺乳动物无细胞壁,不受β-内酰胺类抗生素的影响,故对机体的毒性极小。 (二)细菌的耐药性机制: 1.产生水解酶: 细菌能产生β-内酰胺酶(青霉素酶、头孢菌素酶等)使β-内酰胺环裂开而失去活性。 2.酶与药物牢固结合: β-内酰胺酶可迅速牢固结合广谱青霉素和第二、三代头孢菌素,使药物滞留于细胞膜外间隙而不能到达靶点(PBPs)发挥抗菌作用,此种耐药性又称“牵制机制”。 3.PBPs的改变: 耐甲氧西林金葡球菌(MRSA)具多重耐药性就是由于PBPs改变引起。 4.胞壁和外膜通透性改变: 使药物的透入减少而耐药。 5.自溶酶缺少 (三)天然青霉素:青霉素G (Penicillin G) 青霉素G(penicillin G)水溶液不稳定,室温中逐渐分解失效,生成抗原性降解产物或聚合物(过敏原),应用时需临时新鲜配制成水溶液,需皮试。 ①抗G+球菌:高效 青霉素G对大多数G+球菌如溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、多数金葡球菌等作用强大。 ②抗G+杆菌:高效 白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌 均对青霉素G敏感。 ③抗脑膜炎球菌、淋球菌、百日咳杆菌 (G- 菌) :高效。 ④抗梅毒、钩端螺旋体:高效。 优点: 对G+菌的强大杀菌作用; 细菌不易产生耐药性; 毒性极小。 缺点:口服无效(不耐酸),需 iv 或 im; 抗菌谱窄; 过敏; 不耐β-内酰胺酶。 3、青霉素G药动学: 不耐酸,口服吸收少,需注射给药。 分布广泛: 主要分布于细胞外液。能分布于各种关节腔、浆膜腔、肝、肾等组织。 脑脊液中的含量较低。但炎症时,透入脑脊液的量可提高并达有效浓度。 基本以原形经尿排泄,约90%经肾小管分泌,10%经肾小球滤过。 4、青霉素G临床应用: 咽炎、扁桃体炎、猩红热; 心内膜炎; 大叶肺炎; 流行性脑膜炎。 治疗放线菌病、钩端螺旋体病、梅毒、 回归热的首选药。 与抗毒素(抗血清)合用治疗破伤风杆菌、 白喉杆菌、炭疽杆菌感染。 5、不良反应: ①过敏反应 过敏性休克(呼吸、循环、中枢、胃肠道症
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