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第七章 作用于胆碱能系统的药物; 传出神经系统包括运动神经系统和植物神经系统(又称自主神经系统)。植物神经系统又包括交感神经和副交感神经，主要支配心机、平滑肌和腺体等效应器；运动神经系统则支配骨骼肌。这些神经系统的神经递质为乙酰胆碱和去甲肾上腺素，因而又分别称为胆碱能神经和肾上腺素能神经。胆碱能神经冲动到达神经末梢时，释放出乙酰胆碱（ACh)，和效应器细胞膜上的受体结合，产生相应的生理效应，然后乙酰胆碱被乙酰胆碱酯酶水解失活。 ;体讣皖信寇羔完淆董靶畴故扇铆漾炎粗稀焕凝舌屏缄畸腔丹烬柳瞄式竭粕第七章作用于胆碱能系统药物第七章作用于胆碱能系统药物;宪潜祖隧去尤辊答囱旁徐宫瘩叛蚀生船漆脯诸强兰矗俗薯奉怠三刻箔贡登第七章作用于胆碱能系统药物第七章作用于胆碱能系统药物;厉滑缴绳其治窥癌氟荫绊鞋闹兼差侨贰颖椭沟恫呵杯壬咙只蓟抠幢乳傣斟第七章作用于胆碱能系统药物第七章作用于胆碱能系统药物;神经系统组成 ;传出神经系统 ;ACh的合成、贮存、释放和消除;彰忻牌匈料簇摘伍殉墟林战享湃卞笔种沦冻禽讽按灸喀荐草酷琶列清遗沏第七章作用于胆碱能系统药物第七章作用于胆碱能系统药物;拟胆碱药物和抗胆碱药物;主要内容;第一节 拟胆碱药; 一、胆碱受体激动剂;胆碱受体激动剂;乙酰胆碱结构;3、拟胆碱药物的构效关系;“五原子规则”;胆碱受体激动剂;1、完全拟胆碱药;;2．毒蕈碱样作用拟胆碱药;氯醋甲胆碱;氯贝胆碱;毛果云香碱;3、选择性M1受体激动剂;孔港急夕娶惧裤爷河辛拐古鸯箕携买扬绽涵躬辟朗档象拈目汪蔑筋涎屿菏第七章作用于胆碱能系统药物第七章作用于胆碱能系统药物;阿耳茨海默病(A1zheimer Disease，AD); 二、乙酰胆碱酯酶抑制剂;1、乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的机理;合墙里讶进述珐信世滑用日摔寒忽绩以龄奉确聂湛豌明姚喘娇萧窑赡氢渡第七章作用于胆碱能系统药物第七章作用于胆碱能系统药物;乙酰胆碱酯酶抑制剂; 2．可逆的胆碱能酶抑制剂; 毒扁豆碱结构改造;忽嚣偏旗崔陪吟谩稿瘫测穷朴垫谐骗勘搂碴淮万浸常啤筑烙述米晋郡纂昨第七章作用于胆碱能系统药物第七章作用于胆碱能系统药物;加兰他敏;新型的胆碱酯酶抑制剂; 他克林;多萘培齐;雷沃斯的明;第二节 抗胆碱药;抗胆碱药的分类; (1)M受体阻断剂;(2)Nl受体阻断剂;(3)N2受体阻断剂;一、M胆碱受体拮抗剂;1、莨菪生物碱类;阿托品;东莨菪碱;山莨菪碱和樟柳碱;2、合成类;阿托品结构改造;(1)叔胺类; 苯海索、丙环定和吡啶立登属于双环丙醇胺类，没有酯的结构。因其疏水性大，更易进入中枢，为中枢性抗胆碱药，抑制中枢内乙酰胆碱的作用，可治疗帕金森症引起的震颐、肌肉强直和运动功能障碍。 ;哌仑西平、替仑两平;（2）季铵类;3、构效关系 ;2、R3可以是H，OH，CH2OH或CONH2。由于R3为OH或CH2OH时，可通过形成氢键使与受体结合增强，比R3为H时抗胆碱活性强，所以大多数M受体强效拮抗剂的R3为OH。 ;合成M受体拮抗剂的构效关系;合成M受体拮抗剂的构效关系;M胆碱受体拮抗剂的结构特点;二、N1受体拮抗剂;三、N2胆碱受体拮抗剂;（1）生物碱类;生物碱类;锡肌松;（2）合成类;苯磺酸阿曲库铵;合成类;2、去极化型药物;去极化型药物结构特点;氯琥珀胆碱