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第六章 半固体制剂 定义 软膏剂(ointments)：指药物与适宜基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。 一定稠度的半固体制剂。 作用 1）保护皮肤或创面; 2) 治疗角化过度; 3) 作用于活性表皮与真皮; 4) 作用于皮肤附属器; 5) 产生全身作用 分类 根据基质性质： 油膏剂 油脂性基质（凡士林、羊毛脂） 乳膏剂 乳剂型基质，易于涂布 凝胶剂 能形成凝胶的辅料 糊剂 药物粉末含量在25％以上 疗效及作用特点 1）可发挥局部作用或全身作用 药物在皮肤局部累积或经皮渗透 新基质和皮肤渗透促进剂的运用是关键 结合皮肤构造理解 2）具流变性，基质和温度影响大 遇热熔化而流动 施加外力时黏度降低，静止时黏度升高 皮肤的生理构造 皮肤的生理构造 1) 表皮 发育:基底层→棘层→颗粒层→角质层 角质层最外2-3层疏松易剥落,内层致密,随身体部位不同厚度不同。 活性表皮中含有酶，可降解通过皮肤的药物。 2）真皮 由致密结缔组织构成，和皮下组织无明显界限。 真皮中存在毛细血管系统，药物扩散到真皮后要快速吸收。 皮肤用药的剂型/基质选择 1) 手部皲裂用凡士林/白蜡等油脂性基质，润滑作用好，W/O次之，O/W则无效； 2）皮炎与湿疹类皮肤病 急性且有大量渗出液，用溶液剂湿敷； 亚急性有丘疹与小片增厚，用软膏/乳/混悬； 有糜烂或少量渗出液，用糊剂； 慢性有浸润肥厚用乳/软膏 3）透皮促进剂 意义 1） 生产过程中物料输送、混合和灌封； 2） 设备的设计 3） 生产工艺的制订 4） 稳定性 5） 贮存 例：混悬剂（触变性） 定义 1）流变学（rheology）：研究物质的变形和流动的一门科学。 2）变形：物体受外力时，内部各部分形状和体积发生变化，称为变形。可恢复原状（可逆性）的变形为弹性变形（elastic deformation)，反之则称为塑形变形（plastic deformation)。 物体按流动和变形一般可分为牛顿液体（Newtonian fluid）和非牛顿液体。 牛顿流体 液体在运动中都会受到力的作用。 单体面积上所用的力称应力。 垂直于液体表面的力称压力； 液体表面的应力分量称切应力。 液体受切应力的作用产生流动，流动的抵抗力是粘度。 牛顿流体 著名科学家牛顿在17世纪论述了流体的粘性，提出了“流体内部的切应力与垂直于流体运动方向的速度梯度成正比”。 　 S=F/A=ηD 　D与S关系图称为流动曲线，从上公式可知牛顿流体流动曲线呈直线关系. 且直线经过原点。 粘度与剪切速度无关。 真溶液和稀溶胶体系为牛顿流体。 非牛顿流动 大多数液体如高分子溶液、胶体溶液、乳剂、混悬剂、软膏以及固－液的不均匀体系的流动均不遵循牛顿定律，称之为非牛顿流体。此各物质的流动现象称为非牛顿流动。 根据流动曲线的类型把非牛顿流动分为塑性流动、假塑性流动和胀性流动。 非牛顿流动 疗效及作用特点 1）可发挥局部作用或全身作用 药物在皮肤局部累积或经皮渗透 新基质和皮肤渗透促进剂的运用是关键 结合皮肤构造理解 2）具流变性,基质和温度影响大 遇热熔化而流动 施加外力时黏度降低，静止时黏度升高 软膏剂的基质 质量要求 ①皮肤感觉佳，易于涂布，不受气温影响； ②性质稳定，不发生配伍变化。 ③无生理活性、释药性能好。 ④吸水性及流变性合适，能吸收伤口分泌物。 ⑤容易洗除，不污染皮肤和衣物等。 软膏剂的基质 油脂性基质 乳剂型基质 水溶性基质 软膏剂的基质 油脂性基质 1）烃类 凡士林：多种分子量烃类组成的半固体混合物，能吸收约5%的水。加入羊毛脂/胆固醇/高级醇可增加吸水性。 水值：100g基质所能吸收水的克数。 石蜡：固体饱和烃/液体饱和烃 凡士林的同类，用于调节凡士林的粘度。 软膏剂的基质 油脂性基质 2）类脂 羊毛脂：淡黄色粘稠微具特臭的半固体，是羊毛上的脂肪性物质的混合物。具良好的吸水性，常用含水羊毛脂（30%水），可吸收两倍的水形成乳剂型