药剂学第十一章固体制剂1研究.ppt

第六节 片剂的包衣 在片剂表面包以适宜材料的过程称包衣。 包衣的目的： ① 避光、防潮，以提高药物的稳定性； ② 遮盖不良气味，增加患者的顺应性； ③ 隔离配伍禁忌成分； ④ 采用不同颜色包衣，增加药物的识别能力，提 高用药的安全性。 ⑤ 包衣后表面光洁，提高流动性。 ⑥ 提高美观度 ⑦ 改变药物释放的位置及速度，如胃溶、肠溶、缓控释等。 包衣的基本类型 ① 糖包衣 ② 薄膜包衣 ③ 压制包衣 包衣的影响因素 操作人员之间的差异 批与批之间的差异 一、糖包衣工艺与材料 包糖衣的工艺 片芯?包隔离层?包粉衣层?包糖衣层?包有色糖衣层?打光 1.隔离层 在素片上包不透水的隔离层，以防止在后面的包衣过程中水分浸入片芯。 用于隔离层的材料有： 10%的邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)乙醇溶液、 10%的玉米朊乙醇溶液、15~20%的虫胶乙醇溶液以及10~15%的明胶浆。。 2.粉衣层 为消除片剂的棱角，在隔离层的外面包上一层较厚的粉衣层。 主要材料是糖浆 [浓度65%(g/g)或85%(g/ml)]和滑石粉(过100目筛)；为了增加糖浆粘度可加入10%的明胶或阿拉伯胶。 3.糖衣层 包上粉衣层的片子表面比较粗糙、疏松，需要再包上糖衣层使其表面光滑平整、细腻坚实。 加入稍稀的糖浆，逐次减少用量，在低温（40℃）下缓缓吹干。 4.有色糖衣层 为了便于识别和美观，在糖浆中添加食用色素，使片子包上有色的糖衣。 5.打光 目的是为了增加片剂的光泽和表面的疏水性。一般用四川产的川蜡。 二、薄膜包衣工艺与材料 薄膜包衣工艺优于包糖衣，其操作简单，能节省包衣材料，缩短包衣时间，且片重无明显增加，但具有良好的保护性能，不会遮盖片面上的标志，故应用广泛。 （一）薄膜包衣工艺 片芯?喷包衣液?缓慢干燥?固化 ?缓慢干燥 ?薄膜包衣片 常用的薄膜包衣工艺有有机溶剂包衣法和水分散体乳胶包衣法。 薄膜包衣材料 薄膜包衣的材料通常由： 高分子材料 增塑剂 释放速度调节剂 固体物料和色料 普通型薄膜包衣材料 缓释型包衣材料 肠溶包衣材料 1.高分子包衣材料 主要用于改善吸潮和防止粉尘污染等，材料有MC、HPMC、HEC和HPC等。 （1）普通型薄膜包衣材料 （2）缓释型包衣材料 常用中性的甲基丙烯酸酯共聚物和乙基纤维素(EC)，在整个生理pH范围内不溶。甲基丙烯酸酯共聚物具有溶胀性，对水及水溶性物质有通透性，而EC通常与HPMC或PEG混用，产生致孔作用，使药物溶液容易扩散。 1.高分子包衣材料 肠溶衣在胃酸中(pH1.5～3.5)不溶解，在肠液中(pH4.7～6.7)可溶解，这样就保证了药物在胃酸中不被破坏，不对胃产生刺激作用，而在肠液中崩解释放出药物，被肠道吸收，发挥疗效。 羟丙基纤维素酞酸酯(HPMCP)、 醋酸纤维苯三酸酯(CAT)、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、聚邻苯二甲酸甲基纤维素、 聚乙烯醇酞酸酯(PVAP)、甲基丙烯酸共聚物、 丙烯酸树脂(EuS100、EuL100) 等。 （3）肠溶包衣材料 2.增塑剂 增塑剂改变高分子薄膜的物理机械性质，使其更具柔顺性。 聚合物与增塑剂之间要具有化学相似性，如甘油、丙二醇、PEG等带有-OH，可作为某些纤维素衣材的增塑剂；精制椰子油、蓖麻油、玉米油、液体石蜡、甘油单醋酸酯、甘油三醋酸酯、二丁基癸二酸酯、邻苯二甲酸二丁酯(二乙酯)等可作为脂肪族非极性聚合物的增塑剂。。 3.释放速度调节剂 亦称释放速度促进剂或致孔剂。 常在薄膜衣材料中加有蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG等水溶性物质作致孔剂。 薄膜的材料不同，调节剂的选择也不同，如吐温、司盘、HPMC作为EC薄膜衣的致孔剂； 黄原胶作为甲基。丙烯酸酯薄膜衣的致孔剂。 （三）直接粉末压片法 直接粉末压片法是不经过制粒过程直接把药物和辅料的混合物进行压片的方法。 优点：省时节能、工艺简便、工序少等。 弱点：粉末的流动性差、片重差异大，易造成裂片等。 适用于湿热不稳定的药物。 优良药用辅料使用，促进了粉末直接压片的大幅度发展。如微晶纤维素、可压性淀粉、喷雾干燥乳糖、磷酸氢钙二水合物、微分硅胶等。 直接制粒压片法工艺流程图： 主药 辅料 粉碎 过筛 混合 润滑剂 混合 压片 （四）半干式颗粒压片法 半干式颗粒压片法是将药物粉末和预先制好的辅料颗粒（空白颗粒）混合进行压片的方法。 适用于对湿热敏感不宜制粒、而且压缩成形性差的药物，也可用于含药较少物料。 七、压片 1、按主药含量计算片重 2、按干颗粒总重计算片重 有些中药成份复杂，没有准确的含量测定方法，这时选择该法计算片重。 （一）片重的计算 片重 = 每片含主药量(标示量) 颗粒中主药的百分含量(实测值) 片重 = 干颗粒重+压片前加入的辅料量 预定的应