02 处方设计-课件.pptVIP

下载本文档

1
0
约 78页
2017-06-24 发布于河南
举报
版权申诉

02 处方设计-课件.ppt

1、本文档共78页，可阅读全部内容。
2、原创力文档（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。
3、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击这里二次下载。
4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。
5、该文档为VIP文档，如果想要下载，成为VIP会员后，下载免费。
6、成为VIP后，下载本文档将扣除1次下载权益。下载后，不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
7、成为VIP后，您将拥有八大权益，权益包括：VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
8、VIP文档为合作方或网友上传，每下载1次，网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等，对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档

O N O H O O O Cl O O O N N O Cl N N Cl Cl F3C N OH griseofulvin cinnarizine halofantrine diazepam danazol Poorly water-soluble compounds Physico-chemical descriptors of some poorly water-soluble compounds MP Solubility at 37 °C, pH 7.5 Drug °C MW pKa log P Aqueous Fasted Fed Griseofulvin 220 352.8 n/a 2.2 14.6 18.4 38.8 Diazepam 125 284.7 3.4 2.9 59.7 115.6 318 Danazol 226 337.5 n/a 4.5 0.8 8.7 41.1 Cinnarizine - 368.5 7.5 5.8* 0.15 8.3 30.2 1.9 Halofantrine 85 500.4 5.6 8.9* 0.1 12.6 60.7 HCl-salt 190(dec) 536.7 * Calculated value, ACD-labs Fasted micelles 5 mM NaTDC/1.25 mM PC Fed micelles 20 mM naTDC/5 mM PC Lipid solubilities of some poorly water-soluble compounds Equilibrium Solubility (mg/g) at 37 °C Drug log P SBO Captex Maisine Capmul Griseofulvin 2.2 0.5 0.9 1.9 4.4 Diazepam 2.9 18.3 30.3 44.0 59.1 Danazol 4.5 3.9 8.7 11.9 21.6 Cinnarizine 5.8* 27.0 40.7 36.2 36.4 Halofantrine 8.9* 47.3 89.0 49.1 26.1 SBO = soy bean oil, long chain triglyceride (C18) Captex 355 = medium chain triglyceride (C8/C10) Maisine 35-1 = partial glycerides (C18), mainly mono-glyceride Capmul MCM = partial glycerides (C8/C10), mainly mono-glyceride 通过前体药物提高溶解度 Phenytoin mp 293 ?C aqueous solubility 25 mg/ml pKa 8.3 (weak acid) low lipid solubility Na-phenytoin injectable formulation at 50 mg/ml - pH ~ 12 -