吴茱萸碱磷脂复合物的制备_表征及体外抗肿瘤活性的研究.pdfVIP

、 吴茱萸碱磷脂复合物的制备 表征及体外抗肿瘤活性的研究 1 2 1 1 1* ， ， ， ， (1. ， 柳珊 谭群友 王红 廖红 张景勍 重庆医科大学药物高校工程研究中心和生物化学与分子药理学重点实验室 重庆 4000 16 ;2. ， 400042) 第三军医大学大坪医院野战外科研究所胸外科 重庆 : ， ， 。 摘要 目的 制备吴茱萸碱磷脂复合物 表征其理化性质 并初步考察其体外抗肿瘤活性 方法 采用溶剂挥发法制备吴茱 ， - ， 、 Zeta ， 萸碱磷脂复合物 用星点设计 效应面法优化其制备工艺 并考察其表观溶解度 粒径和 电位 用红外光谱仪和综合热分 ，MTT 。 : 50% 析仪了复合物的形成机制 实验考察其体外抗肿瘤活性 结果 优化的磷脂复合物制备工艺为 以体积分数为 的乙 ， 2 ∶ 1， 2. 5 mg ·mL － 1 ， 醇和四氢呋喃的混合溶液作为反应溶剂 磷脂与吴茱萸碱的投药分子比为 吴茱萸碱的反应浓度为 反应 60 ℃ 3 h ， 94. 15% ， 3. 4 ， 温度和反应时间分别为 和 复合率可达 吴茱萸碱磷脂复合物在水中的溶解度提高到原料药的 倍 其粒 Zeta 243. 4 nm － 44. 21 mV ，IR DSC ， ，MTT 径和 电位分别为 和 和 分析结果提示 吴茱萸碱和磷脂之间存在非极性相互作用 实 ， EVO ， 。 验表明 制备成复合物后 的体外抗肿瘤活性有所降低 表现出折中效应 结论 本实验成功制备了吴茱萸碱磷脂复合 ， 、 ， ， ， 。 物 工艺简单 可行 复合率高 制剂水溶性有所改善 为吴茱萸碱的制剂学研究提供了参考 : ; ; ; 关键词 吴茱萸碱 磷脂复合物 抗肿瘤活性 星点设计 中图分类号:R944 文献标志码:A 文章编号:1001 － 2