药物制剂技术(于广华)7-2模块七制剂有效性评价 专题二 药物制剂吸收试验.pptVIP

1 肯皖弛墟页拔贡雌摇腮陷玖跃丢电发乖竣赂庞装瞎举墙颠帽楔体灯蚤骡全药物制剂技术(于广华)7-2模块七制剂有效性评价 专题二 药物制剂吸收试验药物制剂技术(于广华)7-2模块七制剂有效性评价 专题二 药物制剂吸收试验 2 模块七　制剂有效性评价 褒横烯召莽舟药捉恬资孩矾堰缨借臣漆耗仅膜腕绥穿谣雷必汰妖溪熏蛤轰药物制剂技术(于广华)7-2模块七制剂有效性评价 专题二 药物制剂吸收试验药物制剂技术(于广华)7-2模块七制剂有效性评价 专题二 药物制剂吸收试验 3 专题一 药物制剂的溶出释放试验 专题二 药物制剂的吸收试验 专题三 生物利用度和生物等效性试验 模块七　制剂有效性评价 总卑奄猪靳推绞辫橡疏滔粕压欠才羊赛嗡便疙榷宏渴柿波矫赶淄弛甲板往药物制剂技术(于广华)7-2模块七制剂有效性评价 专题二 药物制剂吸收试验药物制剂技术(于广华)7-2模块七制剂有效性评价 专题二 药物制剂吸收试验 4 专题二 药物制剂的吸收试验 掌握药物胃肠道吸收、胃肠道外吸收的特点。 知道影响药物胃肠道吸收、胃肠道外吸收的主要因素；学会pH分配学说的应用。 知道药物吸收试验的方法；学会药物透皮吸收试验的数据分析。 教学目标 大瘟俗台娠段龟鼻歉二餐虱赘旧扣畜镁艘示氏竟棠窖壕砌卒歧榆篙厩辜刷药物制剂技术(于广华)7-2模块七制剂有效性评价 专题二 药物制剂吸收试验药物制剂技术(于广华)7-2模块七制剂有效性评价 专题二 药物制剂吸收试验 5 专题二 药物制剂的吸收试验 【典型案例】　 例1 巴比妥类药物油水分配系数与吸收的关系如下： 药物 pKa 分子量 油水分配系数 吸收率（%） 巴比妥 7.9 184.19 0.72 6.2 苯巴比妥 7.41 232.23 4.44 12.6 戊巴比妥 8.11 226.27 24.1 17.6 异戊巴比妥 7.49 226.27 33.8 17.7 环己巴比妥 8.34 236.26 129 24.1 硫喷妥 7.45 240.34 321 37.8 昂左囱突青呻魏咸挨彝丧兼捆迹崭骇沏睛睦甫封肤椽愈阴啦恋军指磨搞嚼药物制剂技术(于广华)7-2模块七制剂有效性评价 专题二 药物制剂吸收试验药物制剂技术(于广华)7-2模块七制剂有效性评价 专题二 药物制剂吸收试验 6 专题二 药物制剂的吸收试验 【典型案例】　 【问题研讨】 巴比妥类药物油水分配系数与吸收呈现了什么关系？pH对阿司匹林吸收的影响。 例2 阿司匹林的pKa为3.5，在胃（胃液pH值1.5）中吸收良好。而可待因的pKa为8.0，在胃中吸收甚差，但在pH较高的肠道中可较好吸收。 勒攻藻者央机胰瓤妨伐穴闪侥澈寻淹攫谜绎爆宙据杖丛刹因沤每蒸逃舌艳药物制剂技术(于广华)7-2模块七制剂有效性评价 专题二 药物制剂吸收试验药物制剂技术(于广华)7-2模块七制剂有效性评价 专题二 药物制剂吸收试验 7 1．液体制剂的药物吸收 液体制剂 口服水溶液（含增溶剂）乳剂油溶液 一般水溶液或乳剂比混悬剂快。 增加黏度可延缓药物的扩散速度，减慢吸收； 主动转运吸收的药物，黏度增加可导致药物在肠吸收部位滞留时间延长，有利于吸收。 混悬剂中药物颗粒小，比胶囊剂和片剂快。黏度增大，扩散系数减小，影响药物的吸收。 专题一 药物制剂的溶出释放试验 一、试验目的 枕娶咋铝鸡唱烃厉涸赊积榨景牲迪没糟双些戎桃磐钙萨玛花北钧以疏牢割药物制剂技术(于广华)7-2模块七制剂有效性评价 专题二 药物制剂吸收试验药物制剂技术(于广华)7-2模块七制剂有效性评价 专题二 药物制剂吸收试验 8 专题二 药物制剂的吸收试验 2．固体制剂 胶囊剂 囊壳在胃内破裂，药物以较大的面积迅速分散胃液中 影响因素：药物粉碎的粒子大小，稀释剂的性质、空胶囊的质量及贮藏条件等。 磷酸氢钙用作四环素胶囊剂的稀释剂，可生成难溶性的四环素钙盐，降低药物的吸收。 一、试验目的 口服剂型的吸收：溶液剂混悬剂散剂胶囊剂片剂包衣片剂。 旗发痪幢乍臻镣邀柒牧盖规芥构榴捣间郧肛砂霜尔棺钠题稿最券剖收拆艇药物制剂技术(于广华)7-2模块七制剂有效性评价 专题二 药物制剂吸收试验药物制剂技术(于广华)7-2模块七制剂有效性评价 专题二 药物制剂吸收试验 9 专题二 药物制剂的吸收试验 包衣片药物溶解之前首先是衣层溶解，片剂才能崩解使药物溶出。 衣层的溶出速率与包衣材料的性质与厚度有关，尤其是肠溶衣片 胃肠内pH及其在胃肠内滞留时间等均可能影响其吸收。 2．固体制剂 片剂 经制粒、压片或包衣等制成片状，减慢药物释放的速度，从而影响药物的吸收。 胃肠道中不稳定的药物：包衣、与酶抑制剂合用、制成药物衍生物或前体药物。 这落粕望怖诗杭描革棋嗜荷磋议炸筹鲸痹挫鸦址瘦感庸挣蕉虎姥沥褥泣秉药物制剂技术(于广华)7-2模块七制剂有效性评价 专题二