第一章 抗生素-绪论.ppt

第四节 抗生素分类 抗生素分类迄今无统一的方法，常按不同的需要进行分类 一、按产生菌分类(生物学家) 1、真菌产生的抗生素：如青霉素、头孢菌素、灰黄霉素 2、放线菌产生的抗生素：绝大部分抗生素由放线菌产生，如链霉素（灰色链霉菌）、红霉素（红色链霉菌）、四环素（金色链霉菌）、林可霉素（林肯链霉菌） 、庆大霉素（小单孢菌）等 3、细菌产生的抗生素：如多粘菌素、杆菌肽、短杆菌肽 二、按作用对象分类（医生、病理学家） 1、抗G+的抗生素：如青霉素、红霉素等 2、抗G-的抗生素：如多粘菌素、链霉素等 3、抗真菌的抗生素：如制霉菌素、两性霉素、灰黄霉素 4、抗肿瘤的抗生素：如柔红霉素、博莱霉素等 5、抗结合分支杆菌的抗生素：如链霉素、卡那霉素 6、抗原虫抗生素：如巴龙霉素 三、按化学结构分类（化学家） 1、β –内酰胺类：这类抗生素都包含一个四元的内酰胺环?-lactam ring ，比如青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类等 2、氨基糖苷类：既含有氨基糖苷又含有氨基环醇的结构，比如链霉素、卡那霉素、庆大霉素、春日霉素等。 3、大环内酯类：含有一个大环内酯作为配糖体，以苷键和1~3个分子的糖相连，比如红霉素、柱晶白霉素、螺旋霉素等。 4、四环类：以四并苯作为母核，如金霉素、四环素、土霉素等。 5、多肽类：这类抗生素多由细菌产生，特别是芽孢杆菌为多，由氨基酸经肽键缩合而成线状、环状或带侧链的环状多肽类化合物。比如多黏菌素、放线菌素和杆菌肽等。 目前临床常用的β-内酰胺类抗生素的基本化学结构 . 青霉素类 头孢菌素 克拉维酸 单环β-内酰胺 氨基糖苷类抗生素 the aminoglycosides 四环类抗生素的结构 R1 R2 H H 四环素 H OH 土霉素（氧四环素） Cl H 金霉素（氯四环素） 大环内酯类抗生素 糖肽类抗生素 万古霉素的化学结构 多烯大环内酯类抗生素 6、多烯大环内酯类：化学结构中不仅有大环内酯，而且内酯中有共轭双键，比如制霉菌素、两性霉素等。 7、苯烃基胺类：如氯霉素 8、蒽环类：比如柔红霉素、阿霉素等 9、安莎类：一个脂肪链桥经过酰胺键与平面的芳香基团的两个不相邻位置相连接的环桥式化合物，如利福霉素。 10、其它类： 凡不属于上述九类者均归其它类：如林可霉素、磷霉素、创新霉素等。 四、按作用机制进行分类 1、抑制或干扰细胞壁合成：青霉素、头孢菌素、万古霉素等 2、抑制或干扰蛋白质合成：红霉素、四环素、链霉素 3抑制或干扰DNA或RNA合成：丝裂霉素、柔红霉素、利福霉素等 4抑制或干扰细胞膜功能：两性霉素、制霉菌素等 5、作用于能量代谢系统的抗生素：短杆菌肽、寡霉素等 第五节 抗生素的用途 一、医疗用抗生素用途 1、抗生素的应用已使细菌感染基本得到控制 2、抗肿瘤抗生素的应用：如柔红霉素、博莱霉素、丝裂霉素等 除此以外，抗生素以外的其他生理活性物质也发挥重要作用，如HMG-CoA抑制剂和环孢菌素A等。 二、医用抗生素应具备的条件 1、具有“选择毒力”，即对人体组织和正常细胞无毒或只有轻微毒性，对某些致病菌或肿瘤却具有较强的毒力。 2、在人体内应发挥其抗生效能，而不被人体血、脑脊液及其他组织成分所破坏。同时它不应大量与体内血清蛋白结合。 3、在给药后应很快被吸收，并迅速分布至被感染的器官或组织中去。 4、细菌在体内对该抗生素不易产生耐药性。 5、具有较好的理化性质，以利于提取、精制成稳定的纯制品，能具有一定的有效期。 三、农用抗生素 抗生素在农业上用于防治粮、棉、蔬菜、水果的病害 如有效霉素（井冈霉素）、春日霉素、杀稻瘟菌素、杀粉蝶素等 也可作为植物生长激素，如赤霉素 四、滥用抗生素问题 普遍存在以下一些问题如： 1、无指征滥用抗生素 2、对抗生素不良反应重视不够 3、抗生素的疗程没有计划且过长，剂量不规范 4、存在不合理抗生素联用现象 5、细菌耐药性的检测与抗生素应用指导方面 滥用抗生素将导致的后果：毒性反应、二重感染、菌群失调、病菌耐药性等。 二重感染：指长期应用广谱抗菌药后，体内正常菌群因受到不同抑制作用而发生生态失调，未受到抑制的细菌或外来的耐药菌乘机大量繁殖而致病。通常以金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性菌和白色念球菌为多见，临床表现为消化道感染、肺炎、尿路感染或败血症。 §6 抗生素工业生产概况 一、抗生素的生产方法（三大类） 1. 生物合成法（微生物发酵法）