超级崩解剂的应用及进展.ppt

影响超级崩解剂崩解的主要因素 崩解剂的用量 粒径及粒径分布 压力的影响 崩解剂的加入方法 影响超级崩解剂崩解的主要因素 用量： 崩解剂的用量不宜简单化理解，理论上是用量越多，膨胀性越好，但崩解时间的缩短并不与崩解剂的用量呈线性关系，因为当崩解剂含量超过8%时，片剂内部毛细管变粗，水分的快速渗透反而隔离了周围细孔结构区，使其中的空气不能及时逸出，阻止了水分进入细孔区。 影响超级崩解剂崩解的主要因素 处方 中药原料 90g 聚维酮K30 适量 微晶纤维素 20g 硬脂酸镁 1g 立崩 1%-9% 立崩：安徽山河药用辅料公司，羧甲基淀粉钠 崩解剂不同用量的影响 崩解剂不同用量的影响 Mahaveer Pr. Khinchi, M.K.Gupta,et al. Design and development of orally disintegrating tablets of famotidine prepared by pirect compression method using different superdisintegrants, Journal of Applied Pharmaceutical Science, 2011 , 1 (1): 50-58 影响超级崩解剂崩解的主要因素 粒径与粒径分布： 崩解速率和崩解力可能取决于崩解剂的粒径。 崩解剂粒径的影响 Smallenbroek等发现具有较大粒径的淀粉粒能更有效地促进崩解，这很可能是由于大粒子会更有效地形成崩解剂的连续亲水网络。 Rudnic等发现粗的交联聚维酮（50~100μm，B级；50~300μm，C级）比细的（0~15μm，A级）更有效，其中B级和C级崩解效率差异不大。 Smallenbroek, Bolhuis. The effect of particle size of disintegrants on the disintegration of tablets [J]. Pharmacy World Science Rudnic, Rhodes, et al. Evaluations of the Mechanism of Disintegrant Action [J]. Drug Development and Industrial Pharmacy 崩解剂粒径的影响 影响超级崩解剂崩解的主要因素 压力的影响： 　压力以各种方式影响片剂的崩解时间。首先，它通过控制片剂的孔隙率来控制溶出介质向基质中的渗透。低的压缩力会导致较大的孔隙率，从而使水分快速渗透（但也有人观察到含有淀粉的片剂当压力增大时其崩解时间会缩短）。在较低的压力下，任何可能的膨胀和发生的形变恢复会或多或少地被孔隙抵消，但在中等压力的情况下，可产生很好的崩解效果。在高压力的情况下，由于孔隙率的降低会阻碍液体的渗透，所以这时崩解剂的形变就会占主导地位。 影响超级崩解剂崩解的主要因素 Zhang yeli. Princeton.Fine particle croscarmellose and uses there of: US, 2011/0150993[P]. 2010-11-16. 影响超级崩解剂崩解的主要因素 加入方法： （1）内加法 （2）外加法 （3）内、外加结合法 　 外加崩解剂使药片崩解为粗颗粒，起到首次崩解的作用，而内加崩解剂则使粗颗粒二次崩解为细颗粒，使颗粒均匀分散在介质中。总的来说，崩解剂采用内外加入法将会使崩解更加有效。 影响超级崩解剂崩解的主要因素 崩解剂加入方法的影响 崩解剂加入方法的影响 1:1内外加 Mukesh C. Gohel,Rajesh K. Parikh,et al. Preparation and Assessment of Novel Coprocessed Superdisintegrant Consisting of Crospovidone and Sodium Starch Glycolate: A Technical Note, AAPS Pharm. Sci. Tech. 2007; 8 (1) 新型超级崩解剂 ( Indion 414 ) Indion 414 Indion 414 appears as a white to pale coloured powder, free from foreign matter. It is insoluble in water and in common solvents. Its matrix is made of cross-linked acrylic co