1-烃基(或氢)-3-[4-(5-取代苯并咪(噻)唑-2-巯基)苯基]硫脲的合成及其.PDF

学报 Journal of China Pharmaceutical University 　2004, 35(6):487 ～490 487 1-()-3-[4-(5-()-2-)] iNOS 徐云根, 罗　穗, 华维一, 朱东亚 (, 210009) 【　】　:设计和合成出新的硫脲衍生物并研究其对iNOS 的抑制活性。 :以2-巯基-5-取代苯并 咪(噻)唑(1 ) 原料, 经缩合和还原得到2-(4-氨基苯硫基)-5-取代苯并咪(噻)唑(3 ), 3 与异硫氰酸苯甲酰酯反 应后再水解得到单取代的硫脲(5 ), 或3 与异硫氰酸烃基酯反应得到 1, 3-双取代硫脲(6 )。 按NO 试剂盒方法 测定了目标化合物的 iNOS 抑制活性。 :合成了 13 个未见文献报道的硫脲衍生物, 其结构经IR, 1HNMR, MS 及元素分析确证。 初步的药理试验表明, 13 个目标化合物均有不同程度的iNOS 抑制活性, 其中化合 物6e ～ 6i 的iNOS 抑制活性强于阳性对照药氨基胍。 【】　iNOS 抑制剂;硫脲;合成;败血性休克;炎症 【】　TQ460.31　　【】　A　　【】　1000-5048(2004)06-0487-04 1 　　(NO) IR, H NMR,MS 。 , 。 NO , iNOS NO (NOS ) L- 。 。 NOS 3 : (eNOS )、 Ta 1.The target compounds (5a, 5b, 6a ～ 6k ) (nNOS) (iNOS)。, iNOS , (LPS)/ -α(TNF-α)、-1 Compd. X R1 R2 Compd. X R1 R2 5a NH H H 6f NH CH O n-C H (IL-1)-γ(IFN-γ)iNOS, 3 3 7 5b S H H 6g NH CH O C H NO, 。 3 6 5 6a NH H CH 6h NH Cl CH 3 3 , iNOS NO , 6b NH H C H 6i NH Cl n-C H 2 5 3 7 6c NH H n-C H 6j S H CH 3 7 3 6d NH H C H 6k S H n-C H [1-4]